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  • 關于甲砜霉素的藥動學介紹

    本品口服或注射給藥后吸收良好,吸收迅速而完全,血漿藥物濃度峰值在口服后2h和肌內注射后1h內達到,正常人口服、肌內注射和靜脈注射0.5g后的高峰血藥濃度分別為4.7~9μg/ml以上,以后緩慢下降,血漿藥物濃度和維持時間比氯霉素高而持久。每6~8小時給藥后可迅速而廣泛地分布到全身各組織中,其中以腎、脾、肝、肺中的含量較多,在腎和肝中的含量比同劑量的氯霉素約高3~4倍,在腦組織中也可達一定濃度,由于存在腸肝循環,故膽汁內濃度也高,容易透過血-腦脊液屏障進入腦脊液,也可微量透入乳汁和膿性及黏液性痰液中。血漿半衰期為1.5h,與血漿蛋白結合較少。本品在肝內不與葡萄糖醛酸結合,以原形藥物自膽汁排出,部分則由腎小管分泌,24h由尿液排出劑量的70%~90%,成人口服0.5g,12h后尿藥濃度可達400μg/ml,腎功能減退時尿中排出量即顯著減少,體內可有蓄積傾向。......閱讀全文

    關于甲砜霉素的藥動學介紹

      本品口服或注射給藥后吸收良好,吸收迅速而完全,血漿藥物濃度峰值在口服后2h和肌內注射后1h內達到,正常人口服、肌內注射和靜脈注射0.5g后的高峰血藥濃度分別為4.7~9μg/ml以上,以后緩慢下降,血漿藥物濃度和維持時間比氯霉素高而持久。每6~8小時給藥后可迅速而廣泛地分布到全身各組織中,其中以

    關于甲砜霉素的介紹

      甲砜霉素為白色到類白色結晶性粉末或晶體。熔點(℃)178-180(混旋),164-166(右旋)。其化學式為[R-(R*,R*)]N-[1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基]-2,2-二氯乙酰胺,在二甲基甲酰胺中易溶,在無水乙醇中略溶,在水中微溶。臨床上主要用于治療呼吸

    關于甲砜霉素的詳細介紹

      甲砜霉素抗菌作用是體內抗菌活性較高,但其對沙門菌屬,大腸桿菌和肺炎桿菌的作用較氨霉素略差,與氯霉素呈完全交叉耐藥性。本品較適用于呼吸系統感染、尿路感染和膽道系統感染。上海15家醫院組織的一項多中心的臨床試驗中,共入選344例患者,其中呼吸系統、泌尿系統、膽道、消化系統感染者176例,支氣管感染1

    關于普卡霉素的藥動學的介紹

      有關本品藥代動力學資料很少。有報道給小鼠腹腔注射本品的標記物,肝、腎組織中濃度較高,肝中的枯否細胞以及腎小管細胞中濃度尤高,腦組織中濃度較低,但用藥后4 h,腦脊液中濃度與血中濃度相似;在小鼠血中本品消除較快,特別是用藥的頭2 h內。本品排泄較快,于用藥后4 h內從尿及糞中排泄67%,在體內的代

    關于醋甲膽堿的藥理藥動學介紹

      1、藥理作用  醋甲膽堿可激動M膽堿受體,對心血管系統的選擇性較強,對胃腸道及膀胱平滑肌的作用較弱,它也可收縮支氣管平滑肌,使支氣管分泌增加。其性穩定,可以口服,但吸收少而不規則。在體內受膽堿酯酶的滅活較慢,故作用較持久。主要用于房性心動過速,但非首選,可于其他治療無效時再用。也可用于外周血管痙

    關于琥乙紅霉素的藥理藥動學介紹

      1、藥理作用  該品屬大環內酯類抗生素,為紅霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中較紅霉素穩定。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。 [3]  2、藥代動力學  琥乙紅霉素口服易吸收,藥物在胃酸中穩定,在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收。空腹口服琥乙紅霉素500mg,0

    關于甲砜霉素的臨床需要介紹

      甲砜霉素在各器官的血中濃度均高于淋球菌MIC值,在人體組織中也不被代謝破壞,以原形經腎排泄,故對于無合并癥的淋病有較高的療效,其治愈率95.56%。甲砜霉素不僅對淋球菌有極強殺菌力,而且對厭氧菌也有較好的效果。中國STD中非淋菌性尿道炎(NGU)正在逐年上升,而NGU中有很多是由厭氧菌、滴蟲所至

    關于甲砜霉素的鑒別實驗介紹

      (1)取本品與甲砜霉素對照品適量,分別加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄ⅤB)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點于同一硅膠GF254薄層板上,以乙酸乙酯-甲醇(97:3)為展開劑,展開,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液所顯

    關于甲砜霉素的前景預測介紹

      鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯臨床主要用于呼吸道感染,傷寒,泌尿道、膽道、腸道感染,亦可用于慢性支氣管炎等肺部繼發性細菌感染。  鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯在體內能迅速水解釋放出甲砜霉素而發揮抗菌活性。在治療氣管炎和支氣管炎等肺部繼發性細菌感染時甲砜霉素甘氨酸酯鹽酸鹽可通過吸入和呼吸道內注射給藥,甲砜霉素可以口

    關于羅紅霉素顆粒的藥理藥動學介紹

      1、羅紅霉素顆粒的藥物相互作用:尚不明確。  2、羅紅霉素顆粒的藥理毒理:新一代大環內酯類抗生素,主要作用于革蘭陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅霉素相類似,體內抗菌作用比紅霉素強1~4倍。  3、羅紅霉素顆粒的藥代動力學:羅紅霉素顆粒0.3g口服后,吸收較好,峰濃度較高。其分

    關于甲砜霉素的適應癥介紹

      用于對本品敏感的流感桿菌、大腸桿菌、沙門菌屬所致的呼吸系統、肝膽系統、泌尿系統和消化系統的感染。對傷寒、副傷寒、布氏菌病也有一定的療效;亦用于淋病和淋菌性尿道炎。

    關于甲砜霉素中毒的簡介

      甲砜霉素(甲砜氯霉素、硫霉素)抗菌譜與氯霉素相似,但抗菌作用不及氯霉素。口服吸收完全,血漿半衰期1.5h。成人常用量1~2g/d,分3~4次服用。本藥應用中的不良反應較氯霉素少,主要為胃腸道反應,對造血系統的毒性也小,可引起周圍神經炎,尚無發生灰嬰綜合征的報道。腎功能不全者可發生全頭禿發,應減量

    關于石杉堿甲片的藥理藥動學介紹

      1、藥理毒理:  本品為膽堿酯酶抑制劑,對真性ChE具有選擇性抑制作用,易通過血腦屏障。具有促進記憶再現和增強記憶保持的作用。  2、藥代動力學:  由于本品用量極小,目前尚無人體藥代動力學研究的藥物檢測方法。動物實驗表明,本品口服吸收迅速而完全,分布亦快,分布相半衰期(t1/2α)為9.8分鐘

    關于甲丙氨酯片的藥理藥動學介紹

      1、藥物過量:  中毒癥狀:中毒時可發生昏迷、呼吸麻痹、心律失常、心臟及循環衰竭,亦可發生急性血小板過敏性紫癜、血管神經性水腫、支氣管痙攣、高熱、暈厥等。  處理:立即洗胃、導瀉、輸液,并依病情給予對癥治療及支持療法。  2、藥理毒理:  弱抗焦慮藥,具有中樞性肌肉松弛作用和抗焦慮、鎮靜催眠作用

    甲砜霉素的相關檢查介紹

      1、酸堿度  取本品0.1g,加水20ml溶解后,加溴麝香草酚藍指示液0.1ml;如顯藍色,加鹽酸滴定液(0.02mol/L)0.10ml,應變為黃色;如顯黃色,加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.10ml,應變為藍色。  2、有關物質  取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中含1mg的

    簡述卷須霉素的藥動學

      本品很少經胃腸道吸收,須注射用藥。本品在尿中濃度甚高,也可穿過胎盤,不能滲透進入腦脊液(CSF)。肌注后l~2小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度平均28~32μg/ml(范圍20~47μg/ml)。T1/2為3~6小時,肌注1g后尿中平均濃度1680μg/ml。主要經腎小球濾過以原形排出,給藥12小

    簡述竹桃霉素的藥動學

      有人曾給10個正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小時后的平均血濃度為2.9微克/毫升;每4小時口服250毫克一次,10例中4例的血濃度不到2微克/毫升。另4例應用竹桃霉素0.5克每4小時一次,血濃度為2.0-16.5微克/毫升,提示有累積現象(某些作者所報告的血濃度較上述者為低)。  靜脈內注

    關于甲砜霉素的藥物相互作用介紹

      1、本藥與乙內酰脲類抗癲癇藥同用可抑制肝細胞微粒體酶的活性,導致此類藥物的代謝降低,或替代該類藥物的血清蛋白結合部位,使乙內酰脲類的作用增強或毒性增加。  2、與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)同用可替代降血糖藥的血清蛋白結合部位,增強降血糖作用。  3、與某些骨髓抑制藥(秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和

    關于利血平的藥動學介紹

      1、利血平的藥動學:口服吸收迅速而完全,2~3h后血藥濃度達峰水平,很快分布到肝、腦、脾、腎、脂肪和腎上腺等組織。分布半衰期為4.5h,消除半衰期長達27h。經血漿酯酶和肝代謝,代謝物產物由尿、糞排出。  2、利血平的適應癥:高血壓(輕、中度)。  3、利血平的禁忌癥:潰瘍性結腸炎、有精神病抑郁

    關于青霉素V鉀膠囊的藥理藥動學介紹

      1、藥理毒理:  本品為青霉素類抗生素。抗菌譜與作用機制與青霉素相同,通過抑制細菌細胞壁粘肽合成而對繁殖期敏感細菌有殺滅作用。本品對多數革蘭氏陽性菌、個別革蘭氏陰性菌(如嗜血桿菌)、螺旋體和放線菌均有抗菌活性,但多數葡萄球菌菌株(90%以上)包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌可產生β內酰胺酶

    治療甲砜霉素中毒的要點介紹

      1.口服大劑量者應催吐、洗胃、導瀉、補液,促其排泄。  2.使用氯霉素過量時,無特效解毒藥,透析療法不能清除本藥,以對癥、支持治療為主。  3.新生兒發生循環衰竭時給予吸氧,積極治療循環衰竭。  4.發生與劑量有關的骨髓抑制,立即停藥,予以相應治療,一般是可逆的。  5.發生周圍神經炎,出血傾向

    關于氯苯吩嗪的藥動學介紹

      氯苯吩嗪注射給藥吸收緩慢,口服吸收率個體差異較大,吸收率在45%~62%,其吸收受劑型的影響較大,將微粒膠結晶和油脂基質制成膠囊口服,吸收率可提高至70%。吸收后分布不均勻,由于藥物具有高親脂性,主要沉積于脂肪組織和網狀內皮系統的細胞內,被全身的巨噬細胞攝取,分布至腸系膜淋巴結、腎上腺、皮下脂肪

    關于鹽酸阿糖胞苷的藥動學介紹

      靜注后呈雙消除相,T1/2(約1h~3h,大多數在肝臟代謝。鞘內注射后,腦脊液中的T1/2約為2h。  靜注Ara-C后,在血漿內很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶(由肝臟產生)脫氨而形成Ara-U,為無細胞毒的代謝產物,僅少數(

    關于納洛酮的藥理藥動學介紹

      1、納洛酮的藥理學  納洛酮結構類似嗎啡,為一特異性類阿片拮抗劑。納洛酮是一種有效的類阿片拮抗劑,通過競爭阿片受體(依次為μ,κ,δ)而起作用;同時伴有激動作用,即激動-拮抗的結合作用。能解除類阿片藥物過量中毒和術后持續的呼吸抑制,還可對吸毒者進行鑒別診斷。  2、納洛酮的藥代動力學  納洛酮口

    關于普拉睪酮的藥動學介紹

      本藥在妊娠末期經靜脈注射5min后血藥濃度劇增。15min時血漿藥物濃度為給藥前的1.3~13.6倍,半衰期為2h。本藥進入體內先經肝臟代謝為脫氫表雄酮,再經Δ5,4異構酶作用后轉化為雄烯二酮,卵巢內芳香化酶作用轉化成雌酮及雌二醇。轉化后的雌激素和雄激素在血液中95%都與性激素結合球蛋白(SHB

    關于巴尼地平的藥動學介紹

      口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax為3-4.4ng/ml,降壓作用可維持10h以上;分布較廣泛,腎、肝和胃組織中分布濃度較血漿中高,大腦中最低;在肝臟代謝,消除較慢,但在其它器官中消除較快,重復給藥無蓄積作用,代謝產物由糞排泄。

    甲砜霉素的檢查方法

    酸堿度取本品0.10g,加水20m溶解后,加溴麝香草酚藍指示液0.1ml;如顯藍色,加鹽酸滴定液(0.02mol/L)0.10ml,應變為黃色;如顯黃色,加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.10ml,應變為藍色。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品,加流動相溶解并稀釋

    簡述氯林肯霉素的藥理藥動學

      本品的抗菌譜與林可霉素同,但抗菌活性較強,克林霉素口服吸收快而完全(約90%),進食對吸收的影響不大。克林霉素在胎血中的濃度比林可霉素大,在乳汁中的濃度可達3.8μg/ml,孕婦及乳母使用本品應注意其利弊。蛋白結合率高(90%)。口服的達峰時間為0.75~l小時,T1/2為2.4~3小時,小兒為

    利福霉素相關藥品的藥動學

    口服吸收差,僅供注射。單劑量150mg肌注,產生1~3h的治療血漿濃度。單劑量250mg肌注可持續8h,給藥后1h和8h的血漿濃度分別為1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后體內分布以肝和膽汁內最高,在腎、肺、心、脾中也可達治療濃度。血漿半衰期為3~4h。主要由膽汁和糞便中排出,少量由尿液中

    關于鹽酸二甲雙胍膠囊的藥理藥動學介紹

      一、鹽酸二甲雙胍膠囊的藥理毒理:  本品為雙胍類降血糖藥,不促進胰島素的分泌,其降血糖作用機理是促進組織無氧糖酵解,使肌肉等組織利用葡萄糖的作用加強,同時抑制肝糖原的異生,減少肝糖的產生,使血糖降低。  二、鹽酸二甲雙胍膠囊的藥代動力學:  鹽酸二甲雙胍膠囊口服1g后,約(1.83±0.56)小

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