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  • 關于地昔帕明的藥理藥動學介紹

    一、藥理作用 本品是丙米嗪的代謝物。作用與丙米嗪相似,具有較強的抗抑郁作用,但鎮靜和抗毒蕈堿作用明顯較弱,因而更適合用于老年人。本品起效較快,用藥1周即可顯效。 二、藥動學 口服易從胃腸道吸收,吸收不受食物影響。體內分布廣泛,易透過血-腦脊液屏障,并在腦中蓄積,如大鼠腹腔注射,15mg/kg后,大腦皮質中的藥物濃度為13.11μg/L,大腦其余部位藥物濃度為11.45μg/L,而血中的藥物濃度僅為1.53μg/L。血藥濃度與臨床抗抑郁療效存在顯著的正相關,健康人血藥濃度在115~155μg/L以上方可獲得更好的效果。地昔帕明的達峰時間為4~6h,主要在肝臟代謝,地昔帕明最終被氧化成無活性的羥化物或與葡萄糖醛酸結合后自尿中排出。血漿清除率(Cl)為每小時0.68L/kg,年齡、性別對CL無顯著影響。血漿t1/2為17~28h。此外,地昔帕明對肝線粒體CYP2D6的抑制作用較大多數選擇性5-HT再攝取抑制劑為小。......閱讀全文

    關于地昔帕明的藥理藥動學介紹

      一、藥理作用  本品是丙米嗪的代謝物。作用與丙米嗪相似,具有較強的抗抑郁作用,但鎮靜和抗毒蕈堿作用明顯較弱,因而更適合用于老年人。本品起效較快,用藥1周即可顯效。  二、藥動學  口服易從胃腸道吸收,吸收不受食物影響。體內分布廣泛,易透過血-腦脊液屏障,并在腦中蓄積,如大鼠腹腔注射,15mg/k

    關于帕利珠單抗的藥理藥動學介紹

      1、藥理作用  本品為呼吸道合胞病毒融合蛋白(F蛋白)的人單克隆抗體,對A亞型及B亞型等呼吸道合胞病毒臨床分離株具有活性。體外實驗表明其作用優于呼吸道合胞病毒多克隆免疫球蛋白(約高100倍)。 [2]  2、藥動學  本品肌注后可在48h內達穩態血藥濃度,1月給藥1次,藥物血清谷濃度隨給藥次數增

    關于地昔帕明的基本信息介紹

      地昔帕明為抗抑郁藥,有阻滯單胺類神經介質 [1] 如去甲腎上腺素或5-羥色胺回收的作用。用于治療各種抑郁癥。  中文名稱:地昔帕明  中文別名:3-(10,11-二氫-5H-二苯并[B,F]氮雜卓-5-基)-N-甲基丙-1-胺;去甲丙咪嗪;  英文名稱:desipramine  英文別名:Des

    關于地昔帕明的藥物相互作用介紹

      一、適應證  1.用于治療內因性、更年期、反應性及神經性抑郁癥。2.可緩解多種慢性神經痛。  二、禁忌證  參見:丙米嗪  三、不良反應  輕微,主要為頭暈、口干、失眠等,其他參見丙米嗪。  四、用法用量  開始口服25mg,每天3次;漸增至50mg,每天3~4次;嚴重抑郁癥患者可達每天300m

    關于鹽酸芬氟拉明片的藥理藥動學介紹

      一、藥物相互作用:  1.忌與單胺氧化酶制劑合用。  2.對肥胖伴有高血壓和糖尿病患者,在與降血壓或降血糖藥合用時,可產生協同作用,應適當減少劑量。  二、藥理毒理:  苯丙胺類食欲抑制劑。具有中樞興奮作用,但強度較弱。可使血壓下降,亦能增加周圍組織對葡萄糖的利用而降低血糖,還有降低甘油三酯、膽

    關于納洛酮的藥理藥動學介紹

      1、納洛酮的藥理學  納洛酮結構類似嗎啡,為一特異性類阿片拮抗劑。納洛酮是一種有效的類阿片拮抗劑,通過競爭阿片受體(依次為μ,κ,δ)而起作用;同時伴有激動作用,即激動-拮抗的結合作用。能解除類阿片藥物過量中毒和術后持續的呼吸抑制,還可對吸毒者進行鑒別診斷。  2、納洛酮的藥代動力學  納洛酮口

    關于伐昔洛韋的藥動學介紹

      本藥水溶性好,口服吸收后在肝內迅速被水解酶水解成阿昔洛韋,血漿中測不出伐昔洛韋,但阿昔洛韋的血漿濃度很高,可與靜脈注射阿昔洛韋相比,且比口服阿昔洛韋要高3~5倍。本藥生物利用度為65%,顯著高于阿昔洛韋,進餐后服用不影響其生物利用度。本藥和血漿蛋白結合率為13.5%~17.9%,可由乳汁分泌。本

    關于地貝卡星的藥動學介紹

      該品肌注后血藥濃度較慶大霉素高,正常人肌注該品100mg后1h、2h、4h和6h的血藥濃度分別為16.8mg/L、9.3mg/L、68mg/L和2.9mg/L,而肌注慶大霉素80mg后同時間的血藥濃度分別為8mg/L、3.9mg/L、2.3mg/L和1.3mg/L。該品在正常人中的血清半減期為1

    關于萘酚喹的藥理藥動學介紹

      一、萘酚喹的藥理毒理:磷酸萘酚喹對各種瘧原蟲裂殖體及某些種株瘧原蟲配子體和組織期原蟲有殺滅作用,對抗藥性瘧原蟲有良好的治愈作用;對瘧原蟲有長效預防作用 [2]。  二、萘酚喹的藥代動力學:萘酚喹口服吸收較快而完全,給藥后2~4小時血藥濃度達到高峰,相對生物利用度為96.4%,分布較廣,以肝臟最高

    關于羥孕酮的藥理藥動學介紹

      一、羥孕酮的藥理作用:  羥孕酮為長效孕激素,其孕激素活性為黃體酮的7倍,無雌激素活性。肌內注射后在局部沉積儲存,緩慢釋放,發揮長效作用,維持時間1~2周以上。羥孕酮與戊酸雌二醇配伍作長效注射避孕藥,具有排卵抑制作用,每月肌內注射1次,避孕效果肯定。 [2]  二、羥孕酮的藥代動力學:  大鼠肌

    關于樞芬的藥理藥動學介紹

      1、藥理毒理  本品為解痙藥,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮靜劑。該藥通過激動GAGAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。  2、藥代動力學  據文獻報道,巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完

    關于法莫替丁片的藥理藥動學介紹

      藥物相互作用:本品不與肝臟細胞色素P450酶作用,故不影響茶堿、苯妥英、華法林及地西泮等藥物的代謝,也不影響普魯卡因胺等的體內分布。但丙磺舒會抑制法莫替丁從腎小管的排泄。  藥物過量:尚不明確。  藥理毒理:本品為組胺H2受體阻滯藥。對胃酸分泌具有明顯的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌,對動物實

    關于利福平滴眼液的藥理藥動學介紹

      1、藥物過量:  逾量 引起的癥狀:精神遲鈍;眼周或面部水腫,全身瘙癢;紅人綜合癥(皮膚黏膜呈紅色或橙色)。  2、利福平滴眼液的藥理毒理:  利福平為半合成廣譜殺菌劑,與依賴于DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結合,抑制細菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉錄過程。  3、利

    簡述米諾地爾的藥理藥動學

      1、米諾地爾的藥理毒理  米諾地爾直接擴張小動脈,因而降壓,但具體機制未明。本品不擴張小靜脈。周圍血管阻力減低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降壓后腎素活性增高,引起水鈉潴留。本品不干擾血管運動反射,故不發生直立性低血壓。  2、米諾地爾的藥代動力學  口服易吸收(可達90%)。本品不與血漿

    關于特布地林的藥動學介紹

      口服生物利用度為15%±6%,皮下注射生物利用度為95%。口服約30min出現平喘作用,2~4h作用達高峰,持續4~7h。有效血藥濃度為3μg/ml,血漿蛋白結合率為25%。皮下注射Tmax15~30min;噴入口內,5min起效,Tmax為1h。(約10%從氣道吸收),90%咽下經腸壁和肝臟代

    關于地爾硫卓的藥動學介紹

      口服吸收迅速且完全,長期給藥后吸收率可大于90%,但由于肝臟的首過效應,生物利用度僅45%左右。口服后10~15min開始起效,Cmax為1~2h,蛋白結合率為80%,主要分布在心、肝、腎等各種器官和組織。靜脈注射后,藥物迅速出現在膽汁和胃腸道中,說明其存在著肝腸循環過程。半衰期為4~6h,96

    枸櫞酸他莫昔芬片的藥理藥動學介紹

      1、枸櫞酸他莫昔芬片的藥理毒理:  他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似,存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體(ER),則雌激素進入腫瘤細胞內,與其結合,促使腫瘤細胞的DNA和m-R

    關于瑞復啉的藥理藥動學介紹

      1、藥物過量?  出現乙酰膽堿作用亢進癥狀、視覺模糊、惡心、嘔吐、腹瀉嚴重時可出現低血鉀、呼吸短促、喘鳴、胸悶、唾液和支氣管分泌增多等,可用適量阿托品解救。  2、藥理毒理?  具多巴胺D2受體阻滯和乙酰膽堿酯酶抑制的雙重作用,通過刺激內源性乙酰膽堿釋放并抑制其水解而增強胃和十二指腸運動,促進胃

    關于磺胺嘧啶銀的藥理藥動學介紹

      1、磺胺嘧啶銀的藥理作用:該品為磺胺類抗菌藥,具有磺胺嘧啶和銀鹽的雙重作用。對多數革蘭陽性和革蘭陰性菌均有抗菌活性,且具有收斂作用,可使創面干燥,結痂和早日愈合。  2、磺胺嘧啶銀的藥代動力學:當該品與創面滲出液接觸時緩慢代謝,部分藥物可自局部吸收入血,一般吸收量低于給藥量的l/10,磺胺嘧啶血

    關于釓噴酸的藥理藥動學介紹

      1、釓噴酸的藥理作用:Gd3 具有7個不成對電子,為一順磁性很強的金屬離子,能顯著縮短T1、T2的馳豫時間,尤以T1更為明顯,在濃度0~1mmol/L的范圍內馳豫時間呈直線下降,從而影響MRI的信號強度。  2、釓噴酸的藥代動力:釓噴酸為葡甲胺的鰲合物,體內過程同葡甲胺有關。靜脈給藥后很快彌散到

    關于羥基脲片的藥理藥動學介紹

      一、羥基脲片的藥理毒理:  是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑,可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸,干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成,選擇性地阻礙DNA合成,對RNA及蛋白質合成無阻斷作用。周期特異性藥,S期細胞敏感。  二、羥基脲片的藥代動力學:  羥基脲片口服吸收佳,血漿Tmax為1~2小時,6小時從血中消失

    關于鹽酸美沙酮片的藥理藥動學介紹

      一、鹽酸美沙酮片的藥物相互作用:  苯妥英鈉和利福平等能促使肝細胞微粒體酶的活動增強,因而本品在體內的降解代謝加快,用量應相應增加。  二、鹽酸美沙酮片的藥理毒理:  本品為阿片受體激動劑。其藥理作用與嗎啡相似,鎮痛效能和持續時間也與嗎啡相當。本品也能產生呼吸抑制、鎮咳、降溫、縮瞳的作用,鎮靜作

    關于洛貝林的藥理藥動學介紹

      一、洛貝林的藥理學:  洛貝林為呼吸興奮藥,是從產于北美洲的山梗菜科植物山梗菜(Lobeliainflata)中提取的一種生物堿,現已能化學合成。可刺激頸動脈竇和主動脈體的化學感受器(均為N1受體),反射性地興奮呼吸中樞而使呼吸加快,但對呼吸中樞無直接的興奮作用。對迷走神經中樞和血管運動中樞也有

    關于復方雷尼替丁片的藥理藥動學介紹

      1、藥理毒理:  雷尼替丁為H2受體阻斷劑,能有效地抑制胃酸分泌,降低胃蛋白酶的活性。枸櫞酸鉍鉀在胃內能迅速崩解,在胃酸作用下,水溶性膠體鉍與潰瘍面或炎癥部位的蛋白質形成不溶性含鉍沉淀,牢固地粘附于糜爛面上形成保護屏障,抵御胃酸與胃蛋白酶對黏膜面的侵蝕;并能刺激內源性前列腺素釋放,促進胃粘液分泌

    關于曲克蘆丁的藥理藥動學介紹

      一、曲克蘆丁的藥理作用:  本品系蘆丁經羥乙基化制成的半合成黃酮化合物,具有抑制紅細胞和血小板凝聚作用,防止血栓形成,同時能增加血中氧的含量,改善微循環,促進新血管生成以增進側支循環。它對內皮細胞有保護作用,能對抗5-羥色胺和緩激肽引起的血管損傷,增加毛細血管的抵抗力,降低毛細血管的通透性,有防

    關于潑尼松龍藥品的藥理藥動學介紹

      一、潑尼松龍的藥理毒理:  腎上腺皮質皮質激素類藥物 。超生理量的糖皮質激素具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。  1.抗炎作用:糖皮質激素減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的表現。  2.免疫抑制作用:防止或抑制細胞中介的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞嗜酸性細

    關于己酮可可堿的藥理藥動學介紹

      一、藥理毒理:  己酮可可堿為二甲基黃嘌呤類衍生物,可降低血液粘稠度,從而改善血液的流動性,促進缺血組織的微循環,增加特殊器官的氧供。  己酮可可堿通過抑制磷酸二酯酶,升高細胞內三磷酸腺苷,從而改善紅細胞的變形能力。還能降低纖維蛋白原,抑制紅細胞以及血小板的聚集。  二、藥代動力學:  口服給藥

    關于喹硫平的藥理藥動學介紹

      一、喹硫平的藥理作用:  喹硫平屬于二苯并氧氮卓類非典型抗精神病藥。對5-HT、多巴胺D2、組胺和H1-和α1-,α2-受體均有親和力。  二、喹硫平的藥動學:  口服后吸收良好,代謝完全。人類血漿中主要的代謝產物不具有明顯的藥理學活性。進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。半衰期大約為7小時。8

    關于胍乙啶的藥理藥動學介紹

      1、胍乙啶的藥理作用  本品干擾交感神經末梢囊泡釋放去甲腎上腺素,阻止再吸收,進而減低心排血量及末梢血管阻力而導致血壓下降。大劑量注射時,開始排出較多的去甲腎上腺素,可致血壓上升。慢性給藥開始后,因遞質不能釋放而降壓。長期用藥可阻止遞質攝取和合成,使遞質耗竭,血壓持續下降。本品對腎上腺髓質的兒茶

    關于嗎啉胍的藥理藥動學介紹

      1、嗎啉胍藥理作用:  嗎啉胍為廣譜抗病毒藥,對甲型及乙型流感病毒、副流感病毒、鼻病毒、呼吸道合胞病毒、冠狀病毒以及RNA和DNA型的某些腺病毒均有作用。 [3]  2、嗎啉胍的藥動學:  口服吸收較完全,約可吸收給藥量的85%~90%,血漿藥物濃度達峰時間為1h,可滲入胸腔積液、腹腔積液、膿液

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