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  • 簡述多非利特的藥動學

    多非利特口服吸收完全,空腹吸收的達峰時間(Tmax)為2.5h,餐后Tmax為3.3h。分布容積為3.1~4.0L/kg,其藥時曲線下面積(AUC)和劑量呈線性關系。血漿蛋白結合率為60%~70%。生物利用度為90%。t1/2約為7~13h,腎功能受損者半衰期延長。多非利特50%~60%以原形經腎排泄,部分可經肝臟代謝失活。多非利特可在2~3天達到穩態血藥濃度,近58%的用量在頭24h內排出。靜注后總的血漿清除率接近22L/h。......閱讀全文

    簡述多非利特的藥動學

      多非利特口服吸收完全,空腹吸收的達峰時間(Tmax)為2.5h,餐后Tmax為3.3h。分布容積為3.1~4.0L/kg,其藥時曲線下面積(AUC)和劑量呈線性關系。血漿蛋白結合率為60%~70%。生物利用度為90%。t1/2約為7~13h,腎功能受損者半衰期延長。多非利特50%~60%以原形經

    簡述特非那定的藥動學

      本品口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h達血藥濃度峰值;作用持續12h,血漿蛋白結合率為97%,t1/2為16~23h;不易通過血-腦脊液屏障;經肝臟代謝,代謝物具抗組胺藥理活性,由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出現在血漿中,tmax為2h,

    簡述舒必利的藥理藥動學

      一、舒必利的藥理學:  舒必舒必利為磺酰胺衍生物。是中樞多巴胺(D2,D3,D4)受體的選擇性拮抗劑具有較強的抗精神病作用和止吐作用,還有精神振奮作用。對淡漠、退縮、木僵、抑郁、幻覺、妄想等癥狀有較好療效,但無明顯鎮靜作用及抗躁狂作用。 [4]  二、舒必利藥代動力學:  口服舒必利后緩慢從胃腸

    簡述索拉非尼的藥動學

      與口服溶液相比,服用索拉非尼片劑平均相對生物利用度為38% -49%。  索拉非尼的清除半衰期約為25-48小時。與單劑量給藥相比,重復給藥7天可達到2.5-7倍的蓄積。  給藥7天后,索拉非尼血藥濃度達到穩態,平均血藥濃度峰谷比小于2。  1、吸收分布  索拉非尼口服后約3小時達到最高血藥濃度

    簡述伐地那非的藥動學

      口服給藥后吸收迅速,口服片劑的絕對生物利用度為15%,達峰時間平均為1h(0.5~2h)。口服溶液10mg或20mg,平均達峰時間分別為0.9h和0.7h,平均血藥濃度峰值分別為9μg/L和21μg/L,藥效持續時間可達1h。伐地那非蛋白結合率約為95%,單劑口服20mg后1.5h,精液中藥物含

    簡述多非利特的物理性質

      外觀與性狀:灰白色或淡黃色結晶粉末  密度:1.344 g/cm3  熔點:147-149oC  沸點:614.1oC at 760 mmHg  閃點:325.2oC  折射率:1.613  蒸汽壓:5.13E-15mmHg at 25°C

    關于特非那定顆粒的藥理藥動學介紹

      1、特非那定顆粒的藥理作用:特異H1受體阻斷劑。在抗組胺有效劑量下,本品及其代謝產物均不易透過血腦屏障,故極少有中樞抑制作用。  2、特非那定顆粒的藥代動力學:口服本品胃腸吸收良好。口服60mg,1~2小時開始呈現抗組胺作用,3~4小時達到高峰,可維持12小時以上。吸收后主要分布在肺和肝臟、腎、

    關于多非利特的簡介

      多非利特是一種比較特異的第Ⅲ類抗心律失常藥,鉀離子通道阻滯劑。可治療和預防房性心律失常,如房顫、心房撲動和陣發性室上性心動過速,也可預防室性心動過速的發生。本品為鉀離子通道阻滯劑,為Ⅲ類抗心律失常藥。能延長心室肌細胞動作電位時程(相當于QIC間期)和有效不應期,而對心率)血壓、PR間期或QRS波

    簡述奎寧的藥動學

      口服吸收迅速而完全,1~3h血藥濃度達峰值。本藥吸收后分布于全身組織,以肝臟濃度最高,肺、腎、脾次之,骨骼肌和神經組織中最少,其蛋白結合率約為70%。本藥在肝中被氧化分解,其代謝物及少量原形藥(約10%)經腎排泄,服藥后15min即出現于尿中,24h后幾乎全部排出,故本藥無蓄積性。半衰期為8.5

    關于多非利特的基本介紹

      多非利特是一個新型的第3類抗心律失常藥物,主要用于心房顫動、心房撲動的治療,為臨床治療心房顫動、心房撲動提供了一個新的藥物。歐盟藥品委員會于1999年12月批準多非利特用于治療房性纖顫和房性撲動。該藥也在澳大利亞和日本實施3期臨床試驗,加拿大也在對其進行研究。

    簡述阿米洛利的藥動學和適應癥

      一、阿米洛利的藥動學  口服易于吸收,吸收率為30%~90%。進食時給藥,生物利用度降低。口服后3h開始起作用,6~10h達高峰,作用持續24h。其血漿半衰期為6~9h,腎功能不全時明顯延長。本品非經肝代謝,50%以原形從尿中排出,40%左右隨糞便排出。少量經膽汁排泄。  二、阿米洛利的適應證:

    簡述卷須霉素的藥動學

      本品很少經胃腸道吸收,須注射用藥。本品在尿中濃度甚高,也可穿過胎盤,不能滲透進入腦脊液(CSF)。肌注后l~2小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度平均28~32μg/ml(范圍20~47μg/ml)。T1/2為3~6小時,肌注1g后尿中平均濃度1680μg/ml。主要經腎小球濾過以原形排出,給藥12小

    簡述甲基鈷胺素的藥動學

      口服維生素B12在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12-內因子復合物。當該復合物進入至回腸末端時與回腸粘膜細胞的微絨毛上的受體相結合,通過胞飲作用進入腸粘膜細胞,再吸收入血液。口服后8~12小時血藥濃度達峰值;肌注40分鐘時,約50%吸收入血液。肌注維生素B12 1mg后,血藥濃度在1

    簡述氨硫脲的藥動學

      該品口服后吸收良好。成人口服單劑量150mg后,于4~5小時達到血藥峰濃度,為1~2mg/L;劑量加倍。血藥峰濃度大致成倍增高。當每日150mg多劑量給藥達穩態后,服藥后4小時的血藥濃度為1.76mg/L,而24小時的谷濃度為0.6mg/L。該品的消除半衰期約為12小時,約20%以原形隨尿排出,

    簡述竹桃霉素的藥動學

      有人曾給10個正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小時后的平均血濃度為2.9微克/毫升;每4小時口服250毫克一次,10例中4例的血濃度不到2微克/毫升。另4例應用竹桃霉素0.5克每4小時一次,血濃度為2.0-16.5微克/毫升,提示有累積現象(某些作者所報告的血濃度較上述者為低)。  靜脈內注

    簡述磷酸可待因的藥動學

      可待因及其鹽類口服后自胃腸道吸收快而完全,其生物利用度為40%~70%,口服后約20min生效,Tmax約1h。在體內經肝臟代謝,主要經尿排出,約有10%的可代因在體內脫甲基而成嗎啡,T1/2為3~4h。  磷酸可待因片劑:口服后較易被胃腸吸收,主要分布于肺、肝、腎和胰。本品易于透過血腦屏障,又

    利福霉素相關藥品的藥動學

    口服吸收差,僅供注射。單劑量150mg肌注,產生1~3h的治療血漿濃度。單劑量250mg肌注可持續8h,給藥后1h和8h的血漿濃度分別為1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后體內分布以肝和膽汁內最高,在腎、肺、心、脾中也可達治療濃度。血漿半衰期為3~4h。主要由膽汁和糞便中排出,少量由尿液中

    利巴韋林的藥動學介紹

      口服吸收快,tmax為1.5小時。生物利用度為45%~65%,少量可經氣溶吸入。單次口服600mg后cmax為1~2mg/L。兒童每日以面單吸藥2.5小時共3天,cm為0. 2mg/L;每日吸藥20小時共5天,cmax為1. 7mg/L。本品與血漿蛋白幾乎不結合。呼吸道分泌物中藥物濃度大多高于血

    關于多非利特的藥物分類介紹

      循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > 其他抗心律失常藥   多非利特為鉀離子通道阻滯劑,能選擇性阻斷心臟鉀離子通道的快速部分,延長動作電位時程(Ikr),僅阻斷Ikr,不阻滯其他鉀離子電流復極化。多非利特不影響心臟傳導速度或竇房結功能,對鈉離子通道、α-腎上腺素能受體或β-腎上腺素能受體沒有作

    關于多非利特的用法用量介紹

      口服,每次0.125~0.5mg,每日2次。首次服用本品最好住院,并以肌酐清除率調整劑量。肌酐清除率為20~40ml/min時,每次0.125mg,每日2次;肌酐清除率為40~60ml/min時,每次0.25mg,每日2次;肌酐清除率大于60ml/min時,每次0.5mg,每日2次。 靜脈給藥:

    概述多非利特的藥理作用

      1、對離子流影響:延遲整復鉀離子流(Ik)在心肌細胞復極過程中發揮重要作用。Ik又分為快速成分(lkr)和緩慢成分(Iks)。通過電壓鉗技術在豚鼠離體心肌上觀察到多非利特選擇性地抑制Ikr,這種抑制作用是電壓和時間依賴性的。研究還表明,多非利特不抑制鈉離子內流,元第1類抗心律失常藥物作用。多非利

    關于特布地林的藥動學介紹

      口服生物利用度為15%±6%,皮下注射生物利用度為95%。口服約30min出現平喘作用,2~4h作用達高峰,持續4~7h。有效血藥濃度為3μg/ml,血漿蛋白結合率為25%。皮下注射Tmax15~30min;噴入口內,5min起效,Tmax為1h。(約10%從氣道吸收),90%咽下經腸壁和肝臟代

    關于特布他林的藥動學介紹

      口服受肝臟首過效應的影響,生物利用度僅為15%±6%,約30min出現平喘作用,有效血漿濃度為3μg/ml,血漿蛋白結合率為25%,穩態分布容積為1.6L/kg,小兒為(1.57±0.19)L/kg。血漿藥物濃度達峰時間為2~4h,作用持續4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用

    簡述雙碘喹啉的藥動學

      口服僅小部分經腸黏膜吸收,絕大部分直接由糞便排出,在腸腔內可達到較高濃度,而且對感染部位產生較強的抗阿米巴作用。但在組織器官中分布較少,進入血液中的藥物大部分以原形經尿排泄,小部分分解釋放出碘。

    簡述依昔黃酮的藥動學

      依昔黃酮口服后在小腸形成7種代謝物與原形一起吸收,其中4種代謝物具有生物效能,原形藥物的Tmax約1.3h。本品吸收后主要分布在胃、腸、肝和骨中。主要在肝臟代謝。口服單劑量200mg,t1/2為9.8h,AUC為632ng·h/ml;48h內尿中總排泄率為42.9%,均為代謝物形式。每日600m

    簡述拉米夫定的藥動學

      拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1 hr左右達血藥峰濃度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時服用,可使Tmax延遲0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3

    簡述東莨菪堿的藥動學

      本品口服后迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內完全被代謝,僅有極小一部分以原藥隨尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮制劑也易于吸收。其t1/2為2.9h,分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點眼,20min產生最大散瞳作用,持續90min,3~7天恢復點眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在4

    簡述溴隱亭的藥動學

      溴隱亭口服吸收迅速和良好,吸收率約為28%,由于廣泛的首過代謝,生物利用度僅有6%,血漿藥物濃度達峰時間為1~3h,濃度與劑量呈正比,口服后1~2h發揮降泌乳素作用,持續8~12h,作用時間較左旋多巴為長。血漿半衰期為雙相性,分別為6.5及67.9h。在體內幾乎全部由肝臟代謝,代謝率為94%,給

    簡述頭孢唑肟的藥動學

      肌肉注射頭孢唑肟1g,血藥峰濃度于1h到達,為38.87mg/L。靜脈推注(5min)1g的即刻血藥濃度為159.32mg/L,靜脈滴注該品1g(30min)即刻血藥濃度為84mg/L,三種給藥途徑的血清半減期相仿,為1.7~1.9h。頭孢唑肟組織分布良好,靜脈推注1g后,膽囊、膽汁、眼房水、痰

    使用多非利特的注意事項介紹

      1.本品可餐前或餐后服用,但應在每日的同一時間服用。  2.服用本品期間勿漏服、隨意增加藥品劑量、突然停藥。  3.首次服用本品2~3h后,應再測定QT間期,若QT間期在原來基礎上>15%或>500ms則應減量。  4.在二次給藥后的任何時候QT間期超過500ms(室性傳導異常的患者可達550m

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