TransplInfectDis:囊性纖維化患者更易耐受抗病毒藥物
藥物更昔洛韋,在移植后給予肺移植患者以防止威脅生命的病毒。昔洛韋降低病毒導致的死亡率從34%降低到3至6%。但還是有5%和10%患者感染病毒后能夠抵抗該藥物。 洛約拉大學醫學中心研究發現,發生這樣的耐藥性可能在囊性纖維化患者中更頻繁地。這些患者中發現有在他們的血液中更昔洛韋藥物水平不充分,從而使病毒不斷復制。這反過來可能會增加突變的發生而導致耐藥性。 研究表明,囊性纖維化患者應進行監測,以確保更昔洛韋處于治療水平,研究的第一作者James Gagermeier,MD稱。這項研究發表在Transplant Infectious Disease雜志上。肺移植患者服用免疫抑制藥物,以防止排斥他們的新肺。但抑制免疫系統會使患者更容易受到病毒稱為巨細胞病毒(CMV)的感染。 Gagermeier和他的同事回顧了51例肺移植患者的記錄。其中21例患者有巨細胞病毒感染。這些感染者中的十名對更昔洛韋反應良好,并在14天內改善癥狀,這意......閱讀全文
鹽酸伐昔洛韋
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭;有引濕性本品在水中易溶,在甲醇中微溶,在乙醇中極微溶解,在氯甲烷中不溶。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為8.5°至-11.5°。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰
鹽酸伐昔洛韋片
性狀本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取含量測定項下的細粉適量(約相當于鹽酸伐昔洛韋50mg),精密稱定,置100ml量瓶中,加溶劑使鹽酸伐昔洛
鹽酸伐昔洛韋膠囊
性狀本品內容物為白色或類白色粉末。鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取裝量差異項下的內容物適量(約相當于鹽酸伐昔洛韋50mg),置100m1量瓶中,加溶劑使鹽酸伐昔洛韋溶解并稀釋至刻度
泛昔洛韋的檢查方法
酸堿度取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為6.0~7.5。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置200m1量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。色譜條件
更昔洛韋的含量測定
取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸40ml,加熱使溶解,放冷,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于25.52mg的C9H13N5O4
更昔洛韋的制劑類型
(1)更昔洛韋膠囊(2)更昔洛韋氯化鈉注射液(3)注射用更昔洛韋
更昔洛韋的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品15mg,置50ml量瓶中,加0.4%氫氧化鈉溶液1ml使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中用流動相稀釋至刻度,搖勻。色譜條件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇水(5:95)為流動相;
阿昔洛韋的檢查方法
溶液的澄清度與顏色取本品0.50g,加1%氫氧化鈉溶液10ml使溶解,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃(供注射用)或與2號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃(供口服、外用);如顯色,與黃色1號標準比色液(通則0901第法)比較,不得更深(供注
關于更昔洛韋的用途介紹
適用于危及生命或視覺的巨細胞病毒(CMV)感染的免疫受損病人,如艾滋病、與器官移植和腫瘤化療有關的外源性免疫抑制病人。用作抗病毒藥物的中間體,用于治療因免疫能力低下引起的巨細胞病毒(CMV)感染 [1] 。
阿昔洛韋顆粒的檢查方法
干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重(通則0831),減失重量不得過6.0%。鳥嘌呤照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取含量測定項下的續濾液,即得。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻鳥嘌呤對照品貯備液取鳥嘌呤對照品10mg,精密稱定,置50ml量
阿昔洛韋的基本性狀
本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在冰醋酸或熱水中略溶,在乙醚或二氯甲烷中幾乎不溶;在氫氧化鈉試液中易溶
阿昔洛韋的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集213圖)一致。
阿昔洛韋片的檢查方法
鳥嘌呤照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取含量測定項下的續濾液,即得。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻。鳥嘌呤對照品貯備液取鳥嘌呤對照品10mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加0.4%氫氧化鈉溶液5m1使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻。鳥嘌呤對照品溶
泛昔洛韋的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在水、甲醇、乙醇或二氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在乙醚中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為102~104℃。吸收系數取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401),在305nm的波長處測定吸光度
泛昔洛韋的鑒別方法
(1)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1m1中約含104g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在221nm、243nm與305m的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光
泛昔洛韋的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50g的溶液對照品溶液取泛昔洛韋對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50g的溶液。色譜條件見有關物質項下。檢測波長為305nm系統適用性要求見有關物質項下測定法精密量取供
泛昔洛韋片的檢查方法
溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法)測定溶出條件以水900m為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時取樣供試品溶液取溶出液10ml,濾過,精密量取續濾液適量,用水定量稀釋制成每1ml中約含25g的溶液。對照品溶液取泛昔洛韋對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1
泛昔洛韋膠囊的-檢測方法
溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法)測定溶出條件以水900m1為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時取樣。供試品溶液取溶出液10ml,濾過,精密量取續濾液適量,用水定量稀釋制成每1ml中約含25g的溶液。對照品溶液取泛昔洛韋對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成
更昔洛韋膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,研細,精密稱取適量(約相當于更昔洛韋15mg),置50ml量瓶中,加0.4%氫氧化鈉溶液1ml使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中含更昔洛韋1.
更昔洛韋的基本性狀
本品為白色結晶性粉末;無臭;有引濕性。本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中幾乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液中略溶。
更昔洛韋的鑒別方法
(1)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含10gg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在252nm的波長處有最大吸收;在222nm的波長處有最小吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1266圖)一致。如不一致,取本品和對照品適量,分別加水制成飽和溶液,濾過,取
阿昔洛韋片的檢查方法
鳥嘌呤照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取含量測定項下的續濾液,即得。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻。鳥嘌呤對照品貯備液取鳥嘌呤對照品10mg,精密稱定,置50m1量瓶中,加0.4%氫氧化鈉溶液5ml使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻。鳥嘌呤對照品
實例分析更昔洛韋的應用
?典型病例:??? 患兒,女,3歲,體重18kg,診斷支氣管炎。急診處方:更昔洛韋200mg,5%葡萄糖注射液100ml,靜脈滴注,1次/日;頭孢曲松1g,5%葡萄糖注射液100ml,1次/日。??? 用藥分析:??? 本例為更昔洛韋適應癥錯誤,治療劑量過大,給藥頻次錯誤。??? (1) 非適應癥用
關于更昔洛韋的性狀介紹
一、來源(名稱)、含量(效價) 本品為9-[[2-羥基-1-(羥甲基)乙氧基]甲基]鳥嘌呤。按干燥品計算,含C9H13N5O4不得少于99.0%。 二、性狀 本品為白色結晶性粉末;無臭,無味;有引濕性。 本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中幾乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液
鹽酸伐昔洛韋的檢查方法
酸度取本品0.10g,加水10m溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.0有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。溶劑0.0lmol/L磷酸二氫鉀溶液(用磷酸調節pH值至供試品溶液取本品適量,精密稱定,加溶劑溶解并定量稀釋制成每1m中約含0.5mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶
兒童使用阿昔洛韋的簡介
1、重癥生殖器皰疹初治,嬰兒與12歲以下小兒,每8小時按體表面積250mg/平方米,共5日。 2、免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹,嬰兒與12歲以下小兒,每8小時按體表面積250mg/平方米,共7日,12歲以上按成人量。 3、單純皰疹性腦炎,每8小時按體重10mg/kg,共10日。 4、小兒最高
簡述阿昔洛韋的藥理毒理
抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。該品進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復制: 1、干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制; 2、在DNA多聚酶作用下,與增長的D
簡述阿昔洛韋的臨床應用
1、單純皰疹病毒感染:用于生殖器皰疹病毒感染初發和復發病例,對反復發作病例口服該品用作預防。 2、帶狀皰疹:服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。 3、免疫缺陷者水痘的治療。 阿昔洛韋在感染細胞中經病毒的胸苷激酶(TK酶)及細胞中的激酶催化,生成三磷酸阿昔洛韋,抑制病毒D
簡述更昔洛韋的生產方法
將化合物(I)(15 g,0.088 mo1)懸浮于200ml HMDS(1, 1, 1, 3, 3, 3-hexam.Ethyldisilizane)中,加入1.5 g硫酸銨,回流2h。反應液減壓濃縮,往剩余的黃色固體加入氰化汞(24 g,0.095 mo1)和250 ml苯,加熱至回流。加入
關于泛昔洛韋的藥品簡介
一、藥代動力學 泛昔洛韋口服迅速吸收,生物利用度77%,在體內很快轉達變為噴昔洛韋,t1/2約為2h,約60-65%經腎排出。在水痘-帶狀皰疹病毒感染的細胞內有一個較長的半衰期(9-10小時),單純皰疹病毒1型和2型感染的細胞內半衰期分別為10小時和20小時。 二、作用機理 進入人體內后迅