關于注射用阿糖腺苷的藥代動力學介紹
靜脈滴注注射用阿糖腺苷 Ara-A后，在血液和細胞內很快脫氨生成阿糖次黃嘌呤核苷(Ara-Hx)，其抗病毒的活性較弱。靜脈滴注 Ara-A 10mg/kg，30min后，可測得 Ara-Hx的血藥峰濃度為 3～6mg/L，而 Ara-A為0.2～0.4mg/L。由于 Ara-A快速進入細胞內，所以從 Ara-A的血藥濃度并不能估計臨床療效。 Ara-A在腎、肝、脾中濃度高，但腦、骨骼肌和腦脊液中分布少； Ara-Hx在腦脊液中濃度約為血藥濃度的 1/3左右。主要經腎排泄，Ara-Hx占 41.6%～52.8%， Ara-A則為 1%～3%，糞便中均不能測出。蛋白結合率 20%～30%，Ara-A與Ara-Hx的血漿半減期分別為 0.17±0.12h及 3.5h。......閱讀全文
簡述阿糖腺苷的禁忌
1、對阿糖腺苷或含本品藥物過敏者禁用。 2、孕婦與乳母。阿糖腺苷對動物具致畸性，人體尚無足夠的對照研究，孕婦的安全劑量也未定。只有當用藥的利明顯大于弊時才選用本品。藥物是否泌入乳汁不明，但本品可引起胎兒嚴重副作用，因此乳母必須用藥時應停止授乳。 [3] 3、妊娠 3個月內孕婦禁用，哺乳期婦女
關于阿糖腺苷的用途介紹
1.有抗單純皰疹病毒HSV-1和HSV-2作用，用于治療單純皰疹病毒性腦膜炎，也用于免疫抑制病人的帶狀皰疹和水痘感染。但對巨細胞病毒無效。本品的單磷酸酯有抑制乙肝病毒復制的作用。當劑量在每日10mg/kg以上時，可出現厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、轉氨酶升高、頭暈、乏力等。少數還可出現骨髓抑制，主要表
簡述阿糖腺苷的藥理作用
阿糖腺苷為嘌呤核苷，系抗病毒藥，其抗病毒的確切機制尚未完全闡明，主要與抑制病毒的復制有關。本藥及其代謝物通過抑制病毒的DNA多聚酶，從而阻斷病毒DNA的合成，而藥物本身僅極少量滲入病毒的DNA分子中。本藥的抗病毒作用部分取決于宿主的免疫功能。本藥無免疫抑制作用。阿糖腺苷對單純皰疹病毒Ⅰ和Ⅱ型、帶
簡述阿糖腺苷的適應癥
1、用于單純皰疹性腦炎、新生兒單純皰疹病毒感染(如皮膚黏膜感染、局限性中樞神經系統感染和播散性單純皰疹感染)和帶狀皰疹。 2、用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、帶狀皰疹、嬰兒先天性巨細胞和免疫缺陷者巨細胞病毒感染。 3、阿糖腺苷眼膏用于單純皰疹病毒性角膜炎，偶用于牛痘病毒性角膜炎；也可用于經
關于阿糖腺苷的用法用量介紹
1、成人使用阿糖腺苷： (1)靜脈滴注： ①單純皰疹病毒性腦炎：每天15mg/kg，作連續緩慢靜脈滴注，以超過12h為宜，療程為10天； ②帶狀皰疹：每天10mg/kg，療程為5天，用法同上； ③免疫缺陷者水痘感染：每天10mg/kg，療程為5～7天； ④慢性乙肝：每天5～10mg/k
關于阿糖腺苷的藥動學介紹
阿糖腺苷口服、肌注或皮下注射吸收均差。靜脈給藥后，75%～87%的藥物在血液和細胞內迅速被腺苷脫氨酶脫氨基，生成阿拉伯糖次黃嘌呤，并迅速分布進入一些組織中。阿拉伯糖次黃嘌呤的抗病毒的活性僅為阿糖腺苷的1/30～1/50，但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本藥緩慢靜脈滴注10mg/kg后30min，阿
關于阿糖腺苷的基本信息介紹
阿糖腺苷（Vidarabine），化學名為9-β-D-阿拉伯呋喃糖基腺嘌呤，分子式為C10H13N5O4，是一種抗病毒藥，對單純皰疹和水痘帶狀皰疹病毒有活性。 阿糖腺苷的基本信息： 中文名稱：阿糖腺苷 中文別名：9-beta-D-阿拉伯呋喃糖基腺嘌呤；阿糖腺嘌吟；9-Β-D-阿拉伯呋喃糖基
關于阿糖腺苷的物化性質介紹
一、阿糖腺苷的物化性質 外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末 密度：2.08g/cm3 熔點：260-265oC (dec.) 沸點：676.3oC at 760mmHg 閃點：362.8oC 折射率：1.907 儲存條件：庫房通風低溫干燥 [1] 二、阿糖腺苷的安全信息 符號：G
關于阿糖腺苷的合成方法介紹
方法一、以5'-腺嘌呤核苷酸為原料 經選擇性對甲苯磺酰化，水解脫磷，溴化，乙酰化得8-羥基-N，3', 5'-O-三乙基-2’-O-對甲苯磺酰基腺苷，在甲醇-氨中環化，再在甲醇-硫化氫中開環得8-巰基阿糖腺苷，經氫解脫硫即可得阿糖腺苷。 5'-腺嘌呤核苷酸[對
關于阿糖腺苷治療乙型肝炎介紹
阿糖腺昔（AdenineArabinosid.Ara-A）及單磷酸化合物均屬嘌呤核苷，有較強的抗病毒作用。已證明阿糖腺苷主要作用是抑制病毒的去氧核糖核酸聚合酶的作用大于對人體細胞去氧核糖核酸聚合酶的作用。因此在治療濃度時能優先抑制病毒去氧核糖核酸合成，而對人體細胞毒性相對較低。阿糖腺苷抑制乙肝病
使用阿糖腺苷的不良反應介紹
阿糖腺苷的毒性反應與劑量成正比。 1、消化系統：靜脈給藥劑量超過20mg/kg時，大多會出現消化道的不良反應，常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘、食欲減退和體重減輕，常在用藥第2、3天開始，繼續給藥，反應可在1～4天內減輕。尚可出現暫時性氨基轉移酶升高和血總膽紅素升高。也有發生嘔血的報道。 2
關于阿糖腺苷的藥物相互作用
1、與腺苷脫氨酶抑制劑合用時，阿糖腺苷的抗病毒效力可提高20～50倍。 2、阿糖腺苷與氨茶堿聯用時可使氨茶堿的血藥濃度升高。 3、阿糖腺苷與噴司他丁合用時，雖可提高本藥的療效，但也使兩者不良反應的發生率增加。 4、別嘌醇和茶堿能抑制黃嘌呤氧化酶，與阿糖腺苷合用時可使阿拉伯糖次黃嘌呤的消除減
關于阿糖腺苷的點評分析介紹
阿糖腺苷為一嘌呤核苷類抗病毒藥。對皰疹病毒、水痘、帶狀皰疹病毒、腺病毒、偽狂犬病毒E-B病毒、巨細胞病毒、Rous肉瘤病毒和Gross白血病病毒等病毒均有抑制作用。此外，對少數RNA病毒也有抑制作用。臨床主要用于防治單純皰疹病毒性腦炎、新生兒單純皰疹感染、帶狀皰疹、水痘，也用于免疫功能缺陷者和水
關于注射用阿糖腺苷的基本介紹
注射用阿糖腺苷，適應癥為用于單皰疹性腦炎、新生兒單皰疹感染(如皮膚粘膜感染、局限性中樞神經系統感染和播散性單皰疹感染)和帶狀皰疹。也用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、嬰兒先天性巨細胞病毒感染和免疫缺陷者巨細胞病毒感染。局部用藥用于單純皰疹病毒性角膜炎，偶用于牛痘病毒性角膜炎。用于治療單純皰疹腦炎
關于阿糖腺苷的使用注意事項介紹
1、如注射部位疼痛，必要時可加鹽酸利多卡因注射液解除疼痛癥狀。 2、慎用：有肝、腎功能損害者慎用。 3、用藥期間可出現氨基轉移酶升高、血膽紅素升高、血紅蛋白減少、紅細胞比容下降、血細胞減少、血小板減少、網織紅細胞減少等實驗室指標異常。 4、用藥期間須定期監測血象及肝、腎功能。 5、阿糖腺
關于阿糖腺苷的藥物臨床試驗介紹
關于阿糖腺苷，有人（Whitley，1980）曾試用于31例新生兒單純皰疹病毒感染，并輸液時間不少于12小時。結果：全身播散性患兒：治療組8/14（57%）病死，對照組11/13（85%）病死。幸存者中，治療組4/6有后遺癥（1例有痙攣，2例有小頭、癲癇發作、痙攣、失明，1例有嚴重腦損傷及尿崩癥
簡述注射用阿糖腺苷的使用禁忌
1、對注射用阿糖腺苷或含本品藥物過敏者禁用。 2、孕婦與乳母。注射用阿糖腺苷對動物具致畸性，人體尚無足夠的對照研究，孕婦的安全劑量也未定。只有當用藥的利明顯大于弊時才選用本品。藥物是否泌入乳汁不明，但本品可引起胎兒嚴重副作用，因此乳母必須用藥時應停止授乳。 3、妊娠 3個月內孕婦禁用，哺乳期
簡述注射用阿糖腺苷的藥理毒理
Ara-A是嘌呤核苷的同系物，能抑制病毒合成 DNA。Ara-A進入細胞后經磷酸化作用，最后生成具有生物活性的 Ara-ATP它能與脫氧 ATP競爭性地與 DNA多聚酶結合，從而抑制病毒的復制。Ara-A對單純皰疹病毒 Ⅰ、Ⅱ型、帶狀皰疹病毒的作用最為顯著，其他如 EB病毒、巨細胞病毒、乙肝病毒
簡述注射用阿糖腺苷的適應癥
注射用阿糖腺苷用于單皰疹性腦炎、新生兒單皰疹感染(如皮膚粘膜感染、局限性中樞神經系統感染和播散性單皰疹感染)和帶狀皰疹。也用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、嬰兒先天性巨細胞病毒感染和免疫缺陷者巨細胞病毒感染。局部用藥用于單純皰疹病毒性角膜炎，偶用于牛痘病毒性角膜炎。 注射用阿糖腺苷用于治療單純
關于注射用阿糖腺苷的用法用量介紹
1、成人與小兒注射用阿糖腺苷常用量腎功能正常者單純皰疹性腦炎，每日按體重靜滴15mg/kg，療程 10天。帶狀皰疹每日 10mg/kg，療程 5天。免疫缺陷者水痘感染每日 10mg/kg，療程 5～7天。 2、新生兒單純皰疹感染每日注射用阿糖腺苷常用量，靜滴 15mg/kg，療程 10～14天
關于注射用單磷酸阿糖腺苷的簡介
注射用單磷酸阿糖腺苷，用于皰疹病毒口炎、皮炎、病毒性帶狀皰疹等。 成份：注射用單磷酸阿糖腺苷主要成份為單磷酸阿糖腺苷，其化學名稱為：9 —（β—D—阿拉伯呋喃糖）腺膘嶺5'-單磷酸酯。 分子式：C10H14N5O7P·H2O 分子量：365.26 性狀：注射用單磷酸阿糖腺苷為白色
食藥監總局：關注注射用單磷酸阿糖腺苷風險
近日，國家食品藥品監管總局發布第70期《藥品不良反應信息通報》，提示關注注射用單磷酸阿糖腺苷安全風險。 單磷酸阿糖腺苷是一種人工合成的腺嘌呤核苷類抗病毒藥，其藥理作用是與病毒的脫氧核糖核酸聚合酶結合，使其活性降低而抑制DNA合成。臨床用于治療皰疹病毒感染所致的口炎、皮炎、腦炎及巨細胞病毒感染。
使用注射用阿糖腺苷的不良反應介紹
1.消化道：最常見的不良反應為惡心、嘔吐、腹瀉、食欲減退和體重減輕。常在用藥第 2、3天開始，繼續給藥，反應可在 1～4天內減輕。靜脈給藥劑量超過 20mg/kg時，大多產生消化道反應，有發生嘔血的報道。 2.局部反應：靜滴處疼痛和血栓性靜脈炎大多在停藥后消退，也有出現瘙癢和皮疹等反應。局部眼
簡述注射用阿糖腺苷的藥物相互作用
1、注射用阿糖腺苷與別嘌醇的相互作用尚未明確，但某些病員同時用藥時會出現震顫、貧血、疼痛、瘙癢等反應。動物與體外研究提示別嘌醇可能干擾本品的代謝。 2、注射用阿糖腺苷與別嘌呤醇合用則可增加 Ara-A的神經系統及腎毒性。 3、注射用阿糖腺苷與多數抗生素或激素合用，未見不良反應。與阿昔洛韋的作
簡述注射用單磷酸阿糖腺苷的藥理毒理
注射用單磷酸阿糖腺苷為抗脫氧核糖核酸(DNA)病毒藥，其藥理作用是與病毒的脫氧核糖核酸聚合酶結合，使其活性降低而抑制DNA合成。單磷酸阿糖腺苷進入細胞后，經過磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起，Ar
關于阿糖腺苷的分子結構和計算化學數據介紹
一、阿糖腺苷的分子結構數據： 1、 摩爾折射率：60.61 2、 摩爾體積（cm/mol）：133.4 3、 等張比容（90.2K）：417.2 4、 表面張力（dyne/cm）：95.5 5、 極化率（10cm）：24.02 [2] 二、阿糖腺苷的計算化學數據： 1、 疏水參數計
關于注射用阿糖腺苷的藥代動力學介紹
靜脈滴注注射用阿糖腺苷 Ara-A后，在血液和細胞內很快脫氨生成阿糖次黃嘌呤核苷(Ara-Hx)，其抗病毒的活性較弱。靜脈滴注 Ara-A 10mg/kg，30min后，可測得 Ara-Hx的血藥峰濃度為 3～6mg/L，而 Ara-A為0.2～0.4mg/L。由于 Ara-A快速進入細胞內，所
使用注射用單磷酸阿糖腺苷的不良反應介紹
一、注射用單磷酸阿糖腺苷的不良反應： 可見注射部位疼痛。極少情況下，有出現神經肌肉疼痛及關節疼痛，偶有見血小板減少、白細胞減少或骨髓巨細胞增多現象，停藥后可自行恢復，為可逆性，必要時可對癥治療。不良反應程度與給藥量和療程成正相關。 二、注射用單磷酸阿糖腺苷的注意事項： 1.如注射部位疼痛，
簡述注射用單磷酸阿糖腺苷的藥物相互作用
一、注射用單磷酸阿糖腺苷的藥物相互作用： 1、不可與含鈣的輸液配伍。 2、不宜與血液、血漿及蛋白質輸液劑配伍。 3、別嘌呤醇可加重注射用單磷酸阿糖腺苷對神經系統的毒性，不宜與別嘌呤醇并用。 4、與干擾素同用，可加重不良反應。 二、藥物過量：一般劑量低于每日每kg體重10mg用量時，所產
關于注射用單磷酸阿糖腺苷的藥代動力學介紹
注射用單磷酸阿糖腺苷靜脈滴注或肌內注射后可被血液和組織中腺苷脫氨酶代謝為阿糖次黃嘌呤(Ara-HX)，使血藥濃度很快下降。本品達到最高血藥濃度的時間，肌內注射為3小時，靜脈滴注為0.5小時；半衰期為3.5小時。注射用單磷酸阿糖腺苷在各組織中的分布不同，在肝、腎、脾臟中濃度最高，骨骼肌、腦內濃度低