硝酸甘油控釋片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 所有硝酸酯的主要藥理作用相同,即松弛血管平滑肌。有機硝酸酯在體內釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。致癌和致突變現象動物實驗未觀察到。 藥代動力學 使用口頰片后吸收快,生物利用度80%;蛋白結合率60%;3分鐘起作用,作用持續4~6小時。主要在肝臟代謝,迅速而完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要代謝產物1,2-和1,3-二硝酸甘油與母體藥相比較,作用較弱,半衰期更長。代謝后經腎臟排除。......閱讀全文
硝酸甘油控釋片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 所有硝酸酯的主要藥理作用相同,即松弛血管平滑肌。有機硝酸酯在體內釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓
硝酸甘油控釋片的藥代動力學
使用口頰片后吸收快,生物利用度80%;蛋白結合率60%;3分鐘起作用,作用持續4~6小時。主要在肝臟代謝,迅速而完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要代謝產物1,2-和1,3-二硝酸甘油與母體藥相比較,作用較弱,半衰期更長。代謝后經腎臟排除。
硝酸甘油控釋片的藥理毒理
所有硝酸酯的主要藥理作用相同,即松弛血管平滑肌。有機硝酸酯在體內釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血
硝酸甘油控釋片的藥代動力學及用法用量
藥代動力學 使用口頰片后吸收快,生物利用度80%;蛋白結合率60%;3分鐘起作用,作用持續4~6小時。主要在肝臟代謝,迅速而完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要代謝產物1,2-和1,3-二硝酸甘油與母體藥相比較,作用較弱,半衰期更長。代謝后經腎臟排除。 用法用量 一
異煙肼片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥,本品只對分枝桿菌,主要是生長繁殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使細胞壁破裂。 藥代動力學 本品口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、
酮康唑片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 酮康唑為合成的咪唑二噁烷衍生物,對皮膚癬菌、酵母菌(念珠菌屬、馬拉色菌屬、球擬酵母菌屬和隱球菌屬)、雙相真菌和部分霉菌具有抑菌和殺菌活性。酮康唑對曲霉菌、申克孢子絲菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌較不敏感,但對蟲霉屬例外。 酮康唑通過抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細胞膜其它脂類化合物的組
硝酸甘油注射液的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放一氧化氮(NO),激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌和其他組織內的環鳥苷酸(cGMP)增多,導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調節平滑肌收縮狀態,引起血管擴張。 硝酸甘油擴張動靜脈血管床,以擴張靜脈為主,其作用強度呈劑量相關性。外周靜脈擴張,使血液潴留在外周
鹽酸美沙酮片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為阿片受體激動劑。其藥理作用與嗎啡相似,鎮痛效能和持續時間也與嗎啡相當。本品也能產生呼吸抑制、鎮咳、降溫、縮瞳的作用,鎮靜作用較弱,但重復給藥仍可引起明顯的鎮靜作用。其特點為口服有效,抑制嗎啡成癮者的戒斷癥狀的作用期長,重復給藥仍有效。耐受性及成癮發生較慢,戒斷癥狀略輕,但脫癮較
醋酸地塞米松片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 腎上腺皮質激素類藥,其抗炎、抗過敏、抗休克作用比潑尼松更顯著,而對水鈉潴留和促進排鉀作用很輕,對垂體-腎上腺抑制作用較強。 1.抗炎作用:本產品可減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的表現。激素抑制炎癥細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及
灰黃霉素片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品主要對毛發癬菌、小孢子菌、表皮癬菌等淺部真菌有良好抗菌作用。對念珠菌屬、隱球菌屬、組織胞漿菌屬、孢子絲菌屬、芽生菌屬、球孢子菌屬等無抗菌作用。該藥系通過干擾真菌核酸的合成而抑制其生長。 藥代動力學 本品口服吸收因制劑不同而異,該藥的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服
硫酸阿托品片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為典型的M膽堿受體阻滯劑。除一般的抗M膽堿作用解除胃腸平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、擴大瞳孔、升高眼壓、視力調節麻痹、心率加快、支氣管擴張等外,大劑量時能作用于血管平滑肌,擴張血管、解除痙攣性收縮,改善微循環。此外,阿托品能興奮或抑制中樞神經系統,具有一定的劑量依賴性。對心臟、腸和支
克拉霉素片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 1.藥理 本品為大環內酯類抗生素,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用,此外對支原體也有抑制作用。本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉
替加氟片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為氟尿嘧啶的衍生物,在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成,主要作用于S期,是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物,其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍,毒性僅為氟尿嘧啶的1/4
塞克硝唑片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 藥理作用 塞克硝唑為5-硝基咪唑類抗原蟲/微生物藥,其結構及藥理作用與甲硝唑相似。塞克硝唑的體外抗原蟲譜與甲硝唑相當,包括陰道毛滴蟲、牛毛滴蟲、痢疾阿米巴、蘭伯賈第蟲(十二指腸賈第鞭毛蟲、腸賈第鞭毛蟲)。該品對陰道毛滴蟲的MIC與甲硝唑相似(0.7μg/ml),二者對痢疾阿米巴的最小
乙酰吉他霉素片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品抗菌譜和紅霉素相似,對革蘭陽性菌和某些陰性菌、支原體、立克氏體、螺旋體等有效,主要用于抗青霉素的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌感染。 藥代動力學 本品口服后迅速吸收、在臟器內有較高濃度、在肝和膽汁中濃度最高,主要經膽排泄。成人口服乙酰吉他霉素片800mg后的血藥濃度為:90分鐘
氯化鉀片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 氯化鉀是一種電解質補充藥物。鉀是細胞內的主要陽離子,是維持細胞內滲透壓的重要成分。在細胞內濃度約為150~160mmol/L,在細胞外液濃度較低,僅為3.5~5.0mmol/L。機體主要依靠細胞膜上的Na[sup]+[/sup]、K[sup]+[/sup]及ATP酶來維持細胞內外的K
白消安片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 屬雙甲基磺酸酯類的雙功能烷化劑,為細胞周期非特異性藥物。進入人體內磺酸酯基團的環狀結構打開,通過與細胞的DNA內鳥嘌呤起烷化作用而破壞DNA的結構與功能。本品的細胞毒作用幾乎完全表現在對造血功能的抑制,主要表現在對粒細胞生成的明顯抑制作用。其次是血小板和紅細胞的抑制,對淋巴細胞的抑制
小兒退熱靈片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為阿司匹林和苯巴比妥的復方制劑,屬解熱鎮痛藥。具有阿司匹林的解熱鎮痛作用,同時具有苯巴比妥的鎮靜、安眠以及抗驚厥作用。 阿司匹林具有解熱鎮痛、抗炎抗風濕作用,還有抗血小板聚集作用。 鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其它機械性或化學性致痛物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周
金諾芬片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 據國外資料,瑞得是一種起效較慢的抗類風濕關節炎藥。藥理學試驗證明本品具有一定的抗炎作用。按金諾芬3.86(金1.12)mg/kg每日兩次,對未經麻醉的狗口服給藥三天,心電圖區間及振幅未有明顯變化,按4.5mg金/kg導入麻醉狗的十二指腸內,給藥1~3小時后,血金濃度達0.5~1.0u
奧沙普秦片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品屬丙酸類非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮痛、解熱作用。通過抑制環氧合酶,進而抑制前列腺素生物合成。本品的藥效較持久。 急性毒性:小鼠LD 灌胃給藥為1342mg/kg,腹腔注射為342mg/kg。大鼠灌胃給藥25~400mg/(kg·日)六個月,高劑量組有抑制體重增加及消化道反應、輕度
氯芬黃敏片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品中雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥,其作用機理為抑制環氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時,它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合,降低細胞內游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制
苯扎貝特片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為氯貝丁酸衍生物類血脂調節藥。其降血脂作用有兩種機制,一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性,促進極低密度脂蛋白的分解代謝,使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使極低密度脂蛋白的分泌減少。本品降低血低密度脂蛋白和膽固醇,可能通過加強對受體結合的低密度脂蛋白的清除。本品降低血甘油三酯的作
甲硝唑緩釋片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 1 藥效學 甲硝唑是一種合成口服抗原蟲藥和抗菌藥。 甲硝唑可能通過以下機理在厭氧環境下發揮抗菌活性:藥物進入機體后受細胞內離子轉運蛋白作用,形成一種促使藥物向細胞內轉運的濃度梯度。藥物在細胞內形成自由基,反過來與細胞內成分起作用最終導致微生物死亡。 體外試驗證實,當甲硝唑的最小抑菌濃
關于異福片的藥理毒理及藥代動力學介紹
藥理毒理 本品為抗結核藥,是利福平和異煙肼的復方制劑。利福平對結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌(包括麻風分枝桿菌等)在宿主細胞內外均有明顯的殺菌作用。異煙肼對各型結核分枝桿菌都有高度選擇性殺菌作用,對生長繁殖期結核分枝桿菌作用強,對靜止期作用較弱且慢。兩者合用可以加強抗菌活性,并減少耐藥菌株的
甲磺酸左氧氟沙星片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強,對多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸
氯貝酸鋁片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品屬氯貝丁酸衍生物類血脂調節藥,在胃中不分解,對胃無刺激,在腸道堿性環境中分解為氯貝丁酯而起作用。通過降低極低密度脂蛋白的量,達到降血脂的目的,但其降血脂作用的機理并未完全明了,可能涉及抑制肝臟脂蛋白(特別是極低密度脂蛋白)的釋放和膽固醇合成,改變肝臟甘油三酯合成,加強脂蛋白酯酶的
鹽酸哌替啶片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為阿片受體激動劑,是目前最常用的人工合成強效鎮痛藥。其作用類似嗎啡,效力約為嗎啡的1/10~1/8,與嗎啡在等效劑量下可產生同樣的鎮痛、鎮靜及呼吸抑制作用,但后者維持時間較短,無嗎啡的鎮咳作用。與嗎啡相似,本品為中樞神經系統的μ及κ受體激動劑而產生鎮痛、鎮靜作用。本品有輕微的阿托
復方醋酸棉酚片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 1.藥理 醋酸棉酚對卵巢及子宮內膜、肌層甾體激素受體有抑制作用,從而使子宮內膜和肌層明顯變薄,月經量減少;高濃度棉酚可與細胞生長相關的酶或功能蛋白作用,使細胞凋亡,但不會誘導細胞惡性增生;醋酸棉酚通過抑制腎臟髓袢升支粗段(Na--K--Cl-)聯合轉運系統,使鈉離子、鉀離子、氯離子重
慶大霉素緩釋片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為氨基糖苷類抗生素。對各種革蘭陰性細菌及革蘭陽性細菌都有良好的抗菌作用,對各種腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠***單胞菌等有良好作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對本品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動桿菌屬、胎兒彎曲菌
氨磺必利片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 藥效學特征 氨磺必利為苯胺替代物類精神抑制藥,選擇性地與邊緣系統的D2、 D3多巴胺能受體結合。本品不與血清素能受體或其它組胺、膽堿能受體,腎上腺素能受體結合。 動物實驗中,與紋狀體相比,高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統中部的多巴胺能神經元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其錐