甲硝唑緩釋片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 1 藥效學 甲硝唑是一種合成口服抗原蟲藥和抗菌藥。 甲硝唑可能通過以下機理在厭氧環境下發揮抗菌活性:藥物進入機體后受細胞內離子轉運蛋白作用,形成一種促使藥物向細胞內轉運的濃度梯度。藥物在細胞內形成自由基,反過來與細胞內成分起作用最終導致微生物死亡。 體外試驗證實,當甲硝唑的最小抑菌濃度(MIC)≤8μg/ml時,可對抗以下絕大多數(≥90%)的微生物。但甲硝唑治療這些微生物所致的臨床感染的安全性和有效性尚未在充分的和良好對照的臨床試驗中建立。 革蘭氏陽性厭氧菌:梭菌屬,真桿菌屬,黑色消化球菌,消化鏈球菌屬。革蘭氏陰性厭氧菌:脆弱擬桿菌屬[模式種,迪氏擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、普雷沃氏菌屬(雙路普雷沃氏菌、賴普雷沃氏菌、解糖胨普雷沃氏菌)]、卟啉單胞菌屬、梭桿菌屬。 寄生性原蟲:溶組織阿米巴,陰道毛滴蟲。 甲硝唑對陰道分離出來的臨床相關的兼性厭氧菌或其他專性需氧菌抗菌活性很小。 2 臨床研究 細菌......閱讀全文
氯化鉀顆粒的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 鉀是細胞內的主要陽離子,其濃度為150~160mmol/L,而細胞外的主要陽離子是鈉離子,鉀濃度僅為3.5~5.0mmol/L。機體主要依靠細胞膜上的Na+-K+-ATP酶來維持細胞內外的K+、Na+濃度差。體內的酸堿平衡狀態對鉀代謝有影響,如酸中毒時H+進入細胞內,為了維持細胞內外
茴三硫膠囊的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 藥理作用:本品能增強肝臟谷胱甘肽(GSH)水平,明顯增強谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCS)、谷胱甘肽還原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫轉移酶(GSH-S-Tx)活性,從而增強肝細胞活力,使膽汁分泌增多,有利膽作用。 毒理研究:未進行該項試驗且無可參考文獻。 藥代動力學 本品經口服后,
多索茶堿顆粒的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 多索茶堿是甲基黃嘌呤的衍生物,它是一種支氣管擴張劑,可直接作用于支氣管,松弛支氣管平滑肌。多索茶堿通過抑制平滑肌細胞內的磷酸二酯酶,松弛平滑肌,從而達到抑制哮喘的目的。 藥代動力學 24名健康成人一次口服本品與已上市的多索茶堿片0.4g的人體生物利用度比較試驗表明,本品與已上市的
苦參素膠囊的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品能降低乙型肝炎病毒(DHBV)感染鴨血清DHBV-DNA水平;對CCl 4和D-半乳糖胺所致的小鼠中毒性肝損傷具有保護作用。 藥代動力學 靜脈注射苦參素后,血藥濃度--時間曲線呈雙指數型,符合二房室模型。口服后效應與濃度之間的關系符合S型E max模型,為非劑量依賴性。本藥主
金諾芬片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 據國外資料,瑞得是一種起效較慢的抗類風濕關節炎藥。藥理學試驗證明本品具有一定的抗炎作用。按金諾芬3.86(金1.12)mg/kg每日兩次,對未經麻醉的狗口服給藥三天,心電圖區間及振幅未有明顯變化,按4.5mg金/kg導入麻醉狗的十二指腸內,給藥1~3小時后,血金濃度達0.5~1.0u
小兒退熱靈片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為阿司匹林和苯巴比妥的復方制劑,屬解熱鎮痛藥。具有阿司匹林的解熱鎮痛作用,同時具有苯巴比妥的鎮靜、安眠以及抗驚厥作用。 阿司匹林具有解熱鎮痛、抗炎抗風濕作用,還有抗血小板聚集作用。 鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其它機械性或化學性致痛物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周
維胺酯膠囊的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為維A酸衍生物,結構式近似全反式維A酸,作用機制與13—順維A酸及芳香維A酸較相似;但副作用較全反式維A酸輕。口服具有調節和控制上皮細胞分化與生長,抑制角化,減少皮脂分泌,抑制角質形成細胞的角化過程,使角化異常恢復正常,抑制痤瘡丙酸菌的生長,并有調節免疫及抗炎作用。 藥代動力學
慶大霉素碳酸鉍的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 硫酸慶大霉素為氨基糖苷類藥,對各種革蘭陰性細菌及革蘭陽性細菌都有良好的抗菌作用,對各種腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對本品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動桿菌屬、胎兒彎曲菌
尼麥角林膠囊的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為半合成的麥角堿衍生物。有α受體阻滯作用和血管擴張作用。可加強腦細胞能量的新陳代謝,增加氧和葡萄糖的利用。可促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經傳導,加強腦部蛋白質生物合成,改善腦功能。 毒理研究表明,尼麥角林口服有很大的安全范圍。在大鼠和狗的長期給藥試驗中,在臨床給藥劑量的五倍時
氯化鉀片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 氯化鉀是一種電解質補充藥物。鉀是細胞內的主要陽離子,是維持細胞內滲透壓的重要成分。在細胞內濃度約為150~160mmol/L,在細胞外液濃度較低,僅為3.5~5.0mmol/L。機體主要依靠細胞膜上的Na[sup]+[/sup]、K[sup]+[/sup]及ATP酶來維持細胞內外的K
替吉奧膠囊的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 藥理作用: 1、抗腫瘤作用 本品對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤,以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。 此外,本品對Lewis肺
白消安片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 屬雙甲基磺酸酯類的雙功能烷化劑,為細胞周期非特異性藥物。進入人體內磺酸酯基團的環狀結構打開,通過與細胞的DNA內鳥嘌呤起烷化作用而破壞DNA的結構與功能。本品的細胞毒作用幾乎完全表現在對造血功能的抑制,主要表現在對粒細胞生成的明顯抑制作用。其次是血小板和紅細胞的抑制,對淋巴細胞的抑制
頭孢克肟膠囊的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為第三代口服頭孢菌素,通過抑制細菌細胞壁的合成而起殺菌作用。對多數B-內酰胺酶穩定,許多產青霉酶和頭孢菌素酶菌株仍對本品敏感。頭孢克肟在體外與體內對革蘭氏陽性球菌如肺炎球菌、化膿性鏈球菌,革蘭氏性陰性桿菌如流感桿菌(包括產酶株)、卡他莫拉菌(包括產酶株)、大腸桿菌、奇異變形桿菌、
阿莫西林膠囊的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 阿莫西林為青霉素類抗生素,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作
牙周康膠囊的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為復方制劑,具有消炎止痛雙重功效。 本品中甲硝唑對大多數厭氧菌具強大抗菌作用,但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明,厭氧菌的
止血寧注射液的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品能使血管收縮,降低毛細血管通透性,也能增強血小板聚集性和粘附性,促進血小板釋放凝血活性物質,縮短凝血時間,達到止血效果. 藥代動力學 靜注后1小時血藥濃度達高峰 ,作用持續4~6小時,大部分以原形從腎排泄,小部分從膽汁、糞便排出.
鹽酸哌替啶片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為阿片受體激動劑,是目前最常用的人工合成強效鎮痛藥。其作用類似嗎啡,效力約為嗎啡的1/10~1/8,與嗎啡在等效劑量下可產生同樣的鎮痛、鎮靜及呼吸抑制作用,但后者維持時間較短,無嗎啡的鎮咳作用。與嗎啡相似,本品為中樞神經系統的μ及κ受體激動劑而產生鎮痛、鎮靜作用。本品有輕微的阿托
伊曲康唑顆粒的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為合成的三氮唑衍生物,具有廣譜抗真菌作用,可抑制真菌細胞膜麥角甾醇的合成,從而發揮抗真菌效應。 藥代動力學 文獻資料報道,餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3-4小時后血藥濃度達峰值。本品血漿消除相呈雙相性,終末半衰期為l-1.5日。連續服用1-2周,本品血藥濃度可達穩
氯貝酸鋁片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品屬氯貝丁酸衍生物類血脂調節藥,在胃中不分解,對胃無刺激,在腸道堿性環境中分解為氯貝丁酯而起作用。通過降低極低密度脂蛋白的量,達到降血脂的目的,但其降血脂作用的機理并未完全明了,可能涉及抑制肝臟脂蛋白(特別是極低密度脂蛋白)的釋放和膽固醇合成,改變肝臟甘油三酯合成,加強脂蛋白酯酶的
奧沙普秦片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品屬丙酸類非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮痛、解熱作用。通過抑制環氧合酶,進而抑制前列腺素生物合成。本品的藥效較持久。 急性毒性:小鼠LD 灌胃給藥為1342mg/kg,腹腔注射為342mg/kg。大鼠灌胃給藥25~400mg/(kg·日)六個月,高劑量組有抑制體重增加及消化道反應、輕度
氨甲環酸膠囊的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 血循環中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。正常情況時,血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍,所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶,在中性環境中能裂解纖維
垂體后葉注射液的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 垂體后葉注射液對平滑肌有強烈收縮作用,尤以對血管及子宮之基層作用更強,由于劑量不同,可引起子宮節律收縮至強直收縮。對于腸道及膀胱亦能增加張力而使其收縮。此外,垂體后葉尚能抑制排尿。 藥代動力學 未進行該項試驗且無可靠參考文獻說明。
注射用抑肽酶的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為廣譜蛋白酶抑制劑,對纖維蛋白溶酶等均有抑制作用。 藥代動力學 靜脈注射和靜脈滴注,半衰期約(t 1/2)10小時,經代謝后以無活性代謝產物形式由尿排出。
復方醋酸棉酚片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 1.藥理 醋酸棉酚對卵巢及子宮內膜、肌層甾體激素受體有抑制作用,從而使子宮內膜和肌層明顯變薄,月經量減少;高濃度棉酚可與細胞生長相關的酶或功能蛋白作用,使細胞凋亡,但不會誘導細胞惡性增生;醋酸棉酚通過抑制腎臟髓袢升支粗段(Na--K--Cl-)聯合轉運系統,使鈉離子、鉀離子、氯離子重
甲磺酸左氧氟沙星片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強,對多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸
苯扎貝特片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為氯貝丁酸衍生物類血脂調節藥。其降血脂作用有兩種機制,一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性,促進極低密度脂蛋白的分解代謝,使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使極低密度脂蛋白的分泌減少。本品降低血低密度脂蛋白和膽固醇,可能通過加強對受體結合的低密度脂蛋白的清除。本品降低血甘油三酯的作
嗎啡阿托品注射液的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 嗎啡為純粹的阿片受體激動劑,有強大的鎮痛作用,同時也有明顯的鎮靜作用,并有鎮咳作用(因其可致成癮而不用于臨床)。對呼吸中樞有抑制作用,使其對二氧化碳張力的反應性降低,過量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑肌,增加腸道平滑肌張力引起便秘,并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。可使外周圍
布地奈德氣霧劑的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 含有布地奈德的氣霧劑是一種非鹵代化的糖皮質激素,由于布地奈德具有極高的(約90%)肝臟首過代謝效應,故在較大的劑量范圍內,該藥對局部抗炎作用具有良好的選擇性。 在動物與患者的誘發試驗中顯示:布地奈德具有抗過敏和抗炎作用,能緩解對即刻及遲發過敏反應所引起的支氣管阻塞。 在高反應性病
煙酰胺注射液的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為維生素類藥。與煙酸相似,為輔酶Ⅰ和輔酶Ⅱ的組成部分。參與體內的代謝過程,為脂類代謝、組織呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。但無擴張血管作用。此外,本品尚有防治心臟傳導阻滯和提高竇房結功能及抗快速型實驗性心律失常的作用,能顯著改善維拉帕米引起的心率減慢和房室傳導阻滯。 藥代動力學
硝酸甘油控釋片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 所有硝酸酯的主要藥理作用相同,即松弛血管平滑肌。有機硝酸酯在體內釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓