關于福莫司汀的基本信息介紹
福莫司汀是亞硝脲類抗腫瘤新藥，脂溶性較好。福莫司汀的基本作用是使細胞內的DNA烷基化，引起DNA降解和合成受阻，同時也會影響RNA和蛋白質合成。因此，除使S期細胞受損外，其他各期細胞也在一定程度上遭受損傷，是細胞周期非特異性藥物。靜脈注射給藥，全身分布迅速，用同位素標記藥物，標記物主要從尿中排出，糞便僅含10%，人血漿的廓清率為1100ml/分鐘，同肝臟的血流量相關，主要在肝臟分解代謝，表觀分布容積為32L/kg。......閱讀全文
關于福莫司汀的用法用量介紹
準確取4mL無菌的酒精溶媒，溶解小瓶中的福莫司汀，劇烈振搖，直到粉劑完全溶解，將福莫司汀溶液加入5%的葡萄糖溶液250mL，作靜脈滴注。依此法制備藥液時時應避光，靜脈緩慢滴注1h。靜脈注射給藥，每次劑量100mg/平方米,1次/周，連續給藥3周，之后進行常規維持治療，每3周給藥1次。注射劑，4m
簡述福莫司汀的藥動學
1、福莫司汀的藥動學： 人體靜脈輸注后，其血漿清除率依單次或二次冪動態變化，半衰期很短。其分子幾乎全部經代謝分解，而且血漿蛋白結合率較低（25%-30%）。在一線化療中，本品可提高血液方面的耐受性，以往未進行化療的患者白細胞減少40.4%，曾經化療過的患者白細胞減少48.9%；以往未進行化療的
使用福莫司汀的注意事項
1、懷孕及哺乳期婦女禁用。 ①不推薦將本品用于過去4周內用過化療或6周內用過亞硝基脲類藥物治療的患者。 ②福莫司汀只可考慮用于血小板和/或粒細胞計數分別≥1×1012·L-1和≥2×109·L-1的患者。每次用藥前，都應做血細胞計數，并根據血液學狀態調整劑量。 ③從誘導治療開始到維持治療開
使用福莫司汀的不良反應介紹
1、福莫司汀的適應證： 【適 應 證】原發性腦內腫瘤和播散性惡性黑色素瘤（包括腦內部位）。 (1)惡性黑色素瘤和晚期癌癥。 (2)不宜手術的原發性腦腫瘤。 (3)多發性淋巴轉移性惡性腫瘤和白血病。 2、福莫司汀的不良反應: 【不良反應】主要為血液學方面的影響，以血小板減少（40.3%
關于福莫司汀的藥物相互作用
福莫司汀與大劑量的達卡巴嗪（400～800mg·m-2)合用出現肺部毒性表現（成人呼吸窘迫綜合征），當聯合應用時，推薦按照下列交替用藥方案：本品d1和d8各用100mg·m-2；達卡巴嗪d15，d16，d17，d18連續用，劑量為250mg·m-2·d-1。 福莫司汀與所有細胞毒藥物有相同的相
關于福莫司汀的基本信息介紹
福莫司汀是亞硝脲類抗腫瘤新藥，脂溶性較好。福莫司汀的基本作用是使細胞內的DNA烷基化，引起DNA降解和合成受阻，同時也會影響RNA和蛋白質合成。因此，除使S期細胞受損外，其他各期細胞也在一定程度上遭受損傷，是細胞周期非特異性藥物。靜脈注射給藥，全身分布迅速，用同位素標記藥物，標記物主要從尿中排出
關于注射用福莫司汀的簡介
注射用福莫司汀，用于治療原發性惡性腦腫瘤和播散性惡性黑色素瘤（包括腦內部位）。 1、注射用福莫司汀的性狀： 為淡黃色凍干塊狀物。每盒裝本藥粉劑（福莫司汀208 mg）1瓶+溶劑1安瓿（95%酒精3.35 mL和注射用水總量共4 mL）。制成的溶液容量為4.16 mL，即在4 mL溶液中含有福
關于福莫司汀的物化性質介紹
一、福莫司汀的基本信息： 中文名稱：福莫司汀 中文別名：1-[3-(2-氯乙基)-3-亞硝基脲]-乙基磷酸二乙酯；[1-[[[(2-氯乙基)亞硝基胺]羰基]氨基]乙基]膦酸二乙酯；福泰氮芥 英文名稱：Diethyl (1-(3-(2-chloroethyl)-3-nitrosoureido
簡述注射用福莫司汀的用藥禁忌
一、注射用福莫司汀的禁忌： 1．懷孕期及哺乳期婦女； 2．禁用于合并使用黃熱病疫苗和采用苯妥英鈉作為預防治療（見藥物的相互作用）； 3．武活龍通常不推薦與減毒活疫苗聯合使用。 二、孕婦及哺乳期婦女用藥： 調查或市場經驗等研究顯示，武活龍品有危害人類胎兒的明確證據；但在某些情況(如孕婦存
關于福莫司汀的計算化學數據介紹
福莫司汀的計算化學數據： 1、疏水參數計算參考值（XlogP）：0.9 2、氫鍵供體數量：1 3、氫鍵受體數量：6 4、可旋轉化學鍵數量：8 5、互變異構體數量：2 6、拓撲分子極性表面積97.3 7、重原子數量：19 8、表面電荷：0 9、復雜度：334 10、同位素原子數
關于福莫司汀的藥理和臨床評價介紹
1、福莫司汀的藥理毒理： 福莫司汀為亞硝基脲類的抗有絲分裂的細胞抑制劑，具有烷化和氨甲酰基化作用，動物實驗顯示其有廣譜抗腫瘤活性。其化學結構中含有一個丙氨酸的生物等配物（1-氨乙基磷酸）易于穿透細胞和通過血腦屏障。 2、福莫司汀的臨床評價： 北京天壇醫院神經外科用福莫司汀對40例術后確診為
司莫司汀的檢查方法
氯化物取本品0.25g,加水20m,振搖,濾過,濾渣用水10ml洗滌,合并洗液與濾液,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%有關物質照薄層色譜法(通則0502)試驗。避光操作供試品溶液取本品,加乙醇溶解并制成每1m1中含10mg的溶液。對照溶液精密
關于福莫司汀的分子結構數據介紹
一、福莫司汀的安全信息： 符號：GHS08 信號詞：警告 危害聲明：H351 警示性聲明：P281 包裝等級：III 危險類別：6.1(b) 危險品運輸編碼：UN 3336 3/PG 2 WGK Germany：3 危險類別碼：R10; R36/37; R43 安全說明：S1
關于注射用福莫司汀的用法用量介紹
注射用福莫司汀必須在醫生嚴格指導下用藥。在使用前立即配制溶液。溶液一經配制，必須在避光條件下給予；靜脈輸注控制在1小時以上。用4ml安瓿瓶內的無菌乙醇溶液將福莫司汀瓶中的內容物溶解，然后計算好用藥劑量，將溶液用250ml 5%等滲葡萄糖稀釋后，用于靜脈輸注。 1．單一藥劑化療包括： 1）誘導
使用注射用福莫司汀的注意事項
1、不推薦將武活龍用于過去4周內用過化療或6周內用過亞硝基脲類藥物治療的患者。 2、注射用福莫司汀只可考慮用于血小板和/或粒細胞計數分別≥1×1012·L-1和≥2×109·L-1的患者。每次用藥前，都應做血細胞計數，并根據血液學狀態調整劑量。 3、從誘導治療開始到維持治療開始，推薦的間隔是
司莫司汀的基本性狀
本品為淡黃色略帶微紅的結晶性粉末;對光敏感本品在三氯甲烷中極易溶解,在乙醇或環己烷中溶解,在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為71~75℃。
司莫司汀的含量測定方法
照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定。避光操作。供試品溶液取本品,精密稱定,加環己烷溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20gg的溶液測定法取供試品溶液,在232nm的波長處測定吸光度,按C10H18ClN3O2的吸收系數(E1)為254計算。
司莫司汀的鑒別方法
(1)取本品約10mg,加乙醇5ml,振搖使溶解,加1%磺胺稀鹽酸溶液2ml,置水浴中加熱約10分鐘,放冷加堿性β-萘酚試液2ml,顯橙黃色。2)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在232nm的波長處有最大吸收(3)取本品約10mg,加氫氧化鈉試液5ml,置水浴中加熱
司莫司汀膠囊的檢查方法
應符合膠囊劑項下有關的各項規定(通則0103)
概述注射用福莫司汀的藥物相互作用
注射用福莫司汀與所有細胞毒藥物有相同的相互作用。 1、因為腫瘤增加了血栓的危險，通常采用抗凝血治療。腫瘤病例中血液凝固性存在很大的個體間差異，從而增加了口服抗凝血劑與抗腫瘤化療之間相互作用的不測事件。因此，如若決定患者口服抗凝血劑治療，需要增加INR檢驗的次數。 2、聯合用藥禁忌 ： 1）
使用注射用福莫司汀的不良反應介紹
一、注射用福莫司汀的不良反應： 1．不良反應主要是對血液學方面的影響，表現為血小板減少（40.3%）和白細胞減少（46.3%），發生時間較晚，最低水平分別在首劑誘導治療后的4～5周和5～6周出現。若在注射用福莫司汀治療前，進行過化學治療及/或武活龍與其它可以誘導造血毒性的藥物聯合應用時，會增加
司莫司汀膠囊的基本性狀
(1)取本品的內容物適量(約相當于司莫司汀10mg),照司莫司汀項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)取含量測定項下的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在232nm的波長處有最大吸收。
司莫司汀的類別和貯藏方法
類別抗腫瘤藥貯藏遮光,密封,在冷處保存。制劑司莫司汀膠囊
司莫司汀膠囊的含量測定方法
照紫外可見分光光度法(通則0401)測定避光操作供試品溶液取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當于司莫司汀25mg),置50ml量瓶中,加環已烷適量振搖使司莫司汀溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液2ml,置50ml量瓶中,用環己烷稀釋至刻度,搖勻測定法見司莫司汀含量測定項下
卡莫司汀的檢查方法
干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中,減壓干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(通則0831)。
司莫司汀的檢查和鑒別方法
鑒別(1)取本品約10mg,加乙醇5ml,振搖使溶解,加1%磺胺稀鹽酸溶液2ml,置水浴中加熱約10分鐘,放冷加堿性β-萘酚試液2ml,顯橙黃色。2)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在232nm的波長處有最大吸收(3)取本品約10mg,加氫氧化鈉試液5ml,置水浴中
司莫司汀膠囊的類別和貯藏方法
類別同司莫司汀。規格(1)10mg(2)50mg貯藏遮光,密封,在冷處保存。
司莫司汀的性狀和鑒別方法
性狀本品為淡黃色略帶微紅的結晶性粉末;對光敏感本品在三氯甲烷中極易溶解,在乙醇或環己烷中溶解,在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為71~75℃。鑒別(1)取本品約10mg,加乙醇5ml,振搖使溶解,加1%磺胺稀鹽酸溶液2ml,置水浴中加熱約10分鐘,放冷加堿性β-萘酚試液2ml,顯橙黃色
司莫司汀的性狀和鑒別方法
性狀本品為淡黃色略帶微紅的結晶性粉末;對光敏感本品在三氯甲烷中極易溶解,在乙醇或環己烷中溶解,在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為71~75℃。鑒別(1)取本品約10mg,加乙醇5ml,振搖使溶解,加1%磺胺稀鹽酸溶液2ml,置水浴中加熱約10分鐘,放冷加堿性β-萘酚試液2ml,顯橙黃色
司莫司汀膠囊的鑒別和檢查方法
鑒別(1)取本品的內容物適量(約相當于司莫司汀10mg),照司莫司汀項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)取含量測定項下的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在232nm的波長處有最大吸收。檢查應符合膠囊劑項下有關的各項規定(通則0103)