簡述吡嗪酰胺的藥理作用
該品只對結核桿菌有殺滅作用,對其他細菌無抗菌活性。其抗結核桿菌作用的強弱與環境的pH密切有關,pH=5~5.5時、抗菌活性最強;pH=7時抗菌作用明顯減弱。動物實驗證實:該品能進入細胞內,與異煙肼合用,有明顯協同作用,對處于酸性環境中的細胞外結核菌同樣有效。該品與其他抗結核藥物間無交叉耐藥性,單獨應用該品則極易產生耐藥性。作用機制可能為PZA滲入含結核桿菌的巨噬細胞內,轉化為吡嗪酸而發揮抗菌作用。該品為煙酰胺的衍生物,具有抑菌或殺菌作用,取決于藥物濃度和細菌敏感度。該品僅在pH偏酸時有抗菌活性。......閱讀全文
簡述吡嗪酰胺的藥理作用
該品只對結核桿菌有殺滅作用,對其他細菌無抗菌活性。其抗結核桿菌作用的強弱與環境的pH密切有關,pH=5~5.5時、抗菌活性最強;pH=7時抗菌作用明顯減弱。動物實驗證實:該品能進入細胞內,與異煙肼合用,有明顯協同作用,對處于酸性環境中的細胞外結核菌同樣有效。該品與其他抗結核藥物間無交叉耐藥性,單
簡述吡嗪酰胺的禁忌
交叉過敏,對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏的患者可能對該品也呈過敏。糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。該品具較大毒性,兒童不宜應用。肝功能減退者除非必要,通常不宜采用吡嗪酰胺。孕婦禁用.3歲以下小兒不用。糖尿病、痛風、肝功能不全者慎用。用藥期間定期檢查肝功能。
簡述吡嗪酰胺的適應癥
與其他抗結核藥聯合用于經一線抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)治療無效的結核病。本品僅對分枝桿菌有效。該品以往作為二線藥,常用于其他抗結核藥物治療失敗的復治患者。經大量臨床研究表明:含該品的短程治療方案適用于痰菌陽性的初治病例,一般應用2~3個月,此種方案可使治療結束后,痰菌的復陽率
簡述吡嗪酰胺的藥物相互作用
1、與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用,吡嗪酰胺可增加血尿酸濃度從而降低上述藥物對痛風的療效。因此上述藥物與吡嗪酰胺合用時應調整劑量以便控制 高尿酸血癥和痛風。 2、與乙硫異煙胺合用時可增強不良反應。 3、環孢素與吡嗪酰胺同用時前者的血濃度可能減低,因此需監測血濃度,據以調整劑量。 4
簡述格列吡嗪的藥理作用
格列吡嗪為第2代磺脲類降血糖藥,并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而強,約為甲苯磺丁脲的1000倍,療效近似格列苯脲,作用機制是刺激胰島的β細胞,促使胰島素分泌量增加,同時亦刺激胰島α細胞使高血糖分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且無致畸現象。此外,有人認為格列吡嗪尚有抑制肝
簡述吡嗪酰胺片的藥物相互作用
1.本品與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒。磺吡酮合用,可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風的療效。因此合用時應調整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風。 2.與乙硫異煙胺合用時可增強不良反應。 3.環孢素與吡嗪酰胺同用時前者的血濃度可能減低,因此需監測血藥濃度,據以調整劑量。
簡述吡嗪酰胺的藥代動力學
口服后由胃腸道迅速吸收,口服1g,2h后血藥峰濃度可達45mg/L,15h后尚有10mg/L左右,頓服后的血藥濃度較分次服用可維持較長時間。該品口服后廣泛分布至全身組織中,血腦屏障通透好,在肝、肺、腦脊液中的藥物濃度與同期血藥濃度相近。該品主要在肝內代謝,服藥后24h內由尿排出4%~14%的原形
吡嗪酰胺的檢查方法
酸度取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含15mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為5.0~7.溶液的顏色取本品0.10g,加水10ml溶解后,溶液應無色硫酸鹽取本品0.30g,依法檢查(通則0802),與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.033%)。有關物質照高效
吡嗪酰胺的鑒別方法
(1)取本品0.1g,加水10ml溶解,加硫酸亞鐵試液1ml,溶液顯橙紅色;加氫氧化鈉試液使成堿性后,轉變為藍色。(2)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含50g的溶液,作為供試品溶液(1),照紫外可見分光光度法通則0401)測定,在310nm的波長處有最大吸收。取供試品溶容液(1)用水稀釋
吡嗪酰胺的含量測定方法
取本品約0.10g,精密稱定,加醋酐50ml溶解后,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于12.31mg的CH5N3O
吡嗪酰胺膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品內容物適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含吡嗪酰胺0.4mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1m中約含0.8g的溶液。系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見吡嗪酰胺有關物質項
吡嗪酰胺片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取含量測定項下的細粉適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含吡嗪酰胺0.4mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含0.8g的溶液系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見吡嗪酰胺有
吡嗪酰胺的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末本品在水中略溶,在甲醇或乙醇中微溶熔點本品的熔點(通則0612)為188~192℃
吡嗪酰胺片的基本性狀
本品為白色或類白色片。
吡嗪酰胺片的含量測定方法
照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取細粉適量(約相當于吡嗪酰胺0.25g),置100ml量瓶中,加水適量,振搖使吡嗪酰胺溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液1ml,置250ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取吡嗪酰胺對照品
吡嗪酰胺的類別和貯藏方法
類別抗結核病藥。貯藏遮光,密封保存
關于吡嗪酰胺的含量測定介紹
一、含量測定 取本品約0.10g,精密稱定,加醋酐50mL溶解后,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于12.31mg的C5H5N3O。 二、類別 抗結核病藥。 三、貯藏 遮光,
關于吡嗪酰胺的鑒別測定介紹
一、基本信息 本品為吡嗪甲酰胺,按干燥品計算,含C5H5N3O不得少于99.0%。 二、性狀 本品為白色或類白色結晶性粉末。 本品在水中略溶,在甲醇或乙醇中微溶。 三、熔點 本品的熔點(通則-0621)為188~192℃。 四、鑒別 1、取本品0.1g,加水10mL溶解,加硫酸亞
關于吡嗪酰胺的用法用量介紹
口服。成人常用量,與其他抗結核藥聯合,每6小時按體重5~8.75mg/kg,或每8小時按體重6.7~11.7mg/kg,最高每日3g。治療異煙肼耐藥菌感染時可增加至每日60mg/kg。小兒除非必須,通常不宜應用。必須應用時應充分權衡利弊。①吡嗪酰胺亦可采用間歇給藥法,每周用藥2次,每次50mg/
吡嗪酰胺膠囊的鑒別方法
(1)取本品內容物適量(約相當于吡嗪酰胺0.5g),加無水乙醇10ml,使溶解,濾過,濾液水浴蒸干,取殘渣,照吡嗪酰胺項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在268mm的波長處有最大吸收。(3)取鑒別(1)項下的殘渣,經1
吡嗪酰胺膠囊的含量測定方法
照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當于吡嗪酰胺0.25g),置100m量瓶中,加水適量,振搖使吡嗪酰胺溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液1ml,置250ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取吡嗪酰胺對照品適
吡嗪酰胺膠囊的基本性狀
本品的內容物為白色或類白色粉末
關于吡嗪酰胺的副反應介紹
其副反應較為少見,以肝臟損害為主,可見于個別用藥量偏大,每日劑量超過2克或療程過長者,且以老年人為多。為預防該藥的毒性反應,每日劑量應在2克以下,療程應在3個月以內,不可用藥時間過長,在老年人更應謹慎用藥。少見的副反應還有血尿酸升高及誘發關節痛,故有痛風素質的人及痛風患者應禁用該藥。另外,有極各
吡嗪酰胺的鑒別及檢查方法
鑒別(1)取本品0.1g,加水10ml溶解,加硫酸亞鐵試液1ml,溶液顯橙紅色;加氫氧化鈉試液使成堿性后,轉變為藍色。(2)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含50g的溶液,作為供試品溶液(1),照紫外可見分光光度法通則0401)測定,在310nm的波長處有最大吸收。取供試品溶容液(1)用水
吡嗪酰胺片的鑒別方法
(1)取本品細粉適量(約相當于吡嗪酰胺0.5g),加無水乙醇10ml,研磨使溶解,濾過,濾液水浴蒸干,取殘渣照吡嗪酰胺項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在268nm的波長處有最大吸收(3)取鑒別(1)項下的殘渣,經105°
關于吡嗪酰胺片的基本介紹
吡嗪酰胺片,適應癥為本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯合用于治療結核病。 1、成份? 本品主要成份為:吡嗪甲酰胺 分子式:C5H5N3O 分子量:123.12 2、性狀:本品為白色或類白色片。 3、適應癥:本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結核藥
關于吡嗪酰胺的注意事項介紹
1、交叉過敏,對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對該品也過敏。 2、對診斷的干擾:該品可與硝基氰化鈉作用產生紅棕色,影響尿酮測定結果;可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。 3、糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。 4、應用該品療程中血
關于吡嗪酰胺片的藥理毒理介紹
本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5—5.5時,殺菌作用最強,尤其對處于酸性環境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5ug/ml,達50ug/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍,在中性、堿性環境中幾乎無抑菌作用。作用
關于吡嗪酰胺的基本信息介紹
吡嗪酰胺,是一種有機化合物,化學式為C5H5N3O,是一種治療結核病的藥物,有抗菌殺菌的功效,在pH值為5~5.5的條件下,抗菌活性最強。 1、基本信息 化學式:C5H5N3O 分子量:123.113 CAS號:98-96-4 EINECS號:202-717-6 2、理化性質 密度
吡嗪酰胺的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末本品在水中略溶,在甲醇或乙醇中微溶熔點本品的熔點(通則0612)為188~192℃鑒別(1)取本品0.1g,加水10ml溶解,加硫酸亞鐵試液1ml,溶液顯橙紅色;加氫氧化鈉試液使成堿性后,轉變為藍色。(2)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含50g的溶液,作為