關于派立明?的毒理研究介紹
1%、2%和4%的布林佐胺眼藥，每日4次，兔眼滴用后1-6月出現輕度的、有統計學意義的角膜增厚，但其它物種沒有發現有類似的改變。對小鼠按每公斤體重每天8毫克（這是推薦人類眼部滴用劑量的250倍）長期使用布林佐胺，導致與碳酸酐酶抑制藥理相關的改變。例如尿的容量和電解質成分的改變、血清電解質的輕度變化。 在人雌性大鼠口服每天每公斤體重10毫克（這是推薦人類眼部滴用劑量的250倍）的布林佐胺24個月后，膀胱腫瘤的發生率有顯著意義的增加。在雌性大鼠每天每公斤1、3、10毫克，或雄性大鼠每天每公斤3、10毫克時，可以觀察到劑量依賴性膀胱增殖性改變。在大鼠中出現的膀胱腫瘤發生率有統計學意義增加的主要原因，是一種僅見于大鼠的膀胱腫瘤的發生率增加。在兔子的發育毒性試驗中，口服布林佐胺劑量高至每天每公斤體重6毫克（這是推薦人類眼部滴用劑量的125倍）時盡管有明顯的母體毒性，但對胚胎的發育沒有影響。在小鼠的類似研究中發現，母鼠口服布林佐胺劑量......閱讀全文
關于派立明?的毒理研究介紹
1%、2%和4%的布林佐胺眼藥，每日4次，兔眼滴用后1-6月出現輕度的、有統計學意義的角膜增厚，但其它物種沒有發現有類似的改變。對小鼠按每公斤體重每天8毫克（這是推薦人類眼部滴用劑量的250倍）長期使用布林佐胺，導致與碳酸酐酶抑制藥理相關的改變。例如尿的容量和電解質成分的改變、血清電解質的輕度變
關于派立明的毒理研究介紹
1%、2%和4%的布林佐胺眼藥，每日4次，兔眼滴用后1-6月出現輕度的、有統計學意義的角膜增厚，但其它物種沒有發現有類似的改變。對小鼠按每公斤體重每天8毫克（這是推薦人類眼部滴用劑量的250倍）長期使用布林佐胺，導致與碳酸酐酶抑制藥理相關的改變。例如尿的容量和電解質成分的改變、血清電解質的輕度變
關于派立明的特殊用藥介紹
孕婦：沒有研究派立明在孕婦中使用情況。動物實驗顯示有生殖毒性（參見5.3）。對人類的潛在危害還不得而知。除非明確的需要，孕婦不要使用派立明。 哺乳期婦女：現在還不知道布林左胺是否通過人類的乳汁排泌，但可通過小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂養時強烈推薦避免使用派立明。 兒童用藥：沒有派立明在18歲
關于派立明?的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? （1）孕婦 沒有研究派立明在孕婦中使用情況。動物實驗顯示有生殖毒性。對人類的潛在危害還不得而知。除非明確的需要，孕婦不要使用派立明。 （2）哺乳期婦女 現在還不知道布林左胺是否通過人類的乳汁排泌，但可通過小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂養時強烈推薦避免使用派立明。
關于派立明的規格包裝介紹
1、藥物過量 沒有藥物超量的報道。超量后應該進行對癥和支持治療。可能發生電解質失平衡，酸中毒和神經系統的問題。應該監測血電解質水平（特別是鉀）和血PH值。 2、規格包裝 5ml:50mg，5-10毫升不透明低密度聚乙烯瓶和旋轉式聚丙烯蓋（商標名：DROPTAINER）。 有下列包裝方式：
關于派立明?的用法用量介紹
當作為單獨或者協同治療藥物時，其使用劑量是往患眼結膜囊內滴入1滴派立明每天兩次。有些患者每天三次時效果更佳。通常推薦在點藥后壓迫鼻淚道或者是輕輕閉上眼睛。這樣可以減少眼部應用時全身的吸收劑量，從而減少全身副作用。 當用派立明替代另外一種抗青光眼藥物時，停用該藥物，并在第二天開始使用派立明。假如
關于派立明的用法用量介紹
當作為單獨或者協同治療藥物時，其使用劑量是往患眼結膜囊內滴1滴派立明，每天兩次。有些患者每天三次時效果更佳。通常推薦在點藥后壓迫鼻淚道或者是輕輕閉上眼睛。這樣可以減少眼部應用時全身的吸收劑量，從而減少全身副作用。 當用派立明替代另外—種抗青光眼藥物時，停用該藥物，并在第二天開始使用派立明。假如
關于派立明?的藥理作用介紹
碳酸酐酶(CA)存在于包括組織在內的很多身體組織內。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脫水這個可逆反應。抑制眼部睫狀體的碳酸酐酶可以減少房水的分泌。可能是通過減少碳酸氧鹽離子的生成從而減少了鈉和水的轉運，最終降低了眼壓。眼壓是青光眼視神經損害和青光眼性視野缺損的重要危險因素。布林佐胺主要
關于派立明?的基本信息介紹
派立明?（布林佐胺滴眼液），適應癥為適用于下列情況降低升高的眼壓：高眼壓癥開角型青光眼可以作為對β阻滯劑無效，或者有使用禁忌癥的患者單獨的治療藥物，或者作為β阻滯劑的協同治療藥物。 1、成份 活性成分：布林佐胺 化學名為：(R)-(+)-4-Z胺基-2-(3-甲氧丙基)-3，4-二氫-2H
關于派立明的基本信息介紹
派立明適用于下列情況降低升高的眼壓： 高眼壓癥 開角型青光眼 可以作為對β阻滯劑無效，或者有使用禁忌證的患者單獨的治療藥物，或者作為β阻滯劑的協同治療藥物。 【主要成分】布林佐胺 化學名為：R)-(+)-4-乙氨基-2-（3-甲氧丙基）-3，4-二氫-2H-噻吩并[3，2-e]-1，2
關于派立明的藥理作用介紹
碳酸酐酶(CA)存在于包括組織在內的很多身體組織內。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脫水這個可逆反應。 抑制眼部睫狀體的碳酸酐酶可以減少房水的分泌。可能是通過減少碳酸氧鹽離子的生成從而減少了鈉和水的轉運，最終降低了眼壓。眼壓是青光眼視神經損害和青光眼性視野缺損的重要危險因素。布林佐胺主
關于派立明的藥動力學介紹
布林佐胺局部滴用后被吸收進全身循環。由于它與碳酸酐酶2型同工酶的高度親和力，因此布林佐胺廣泛分布于紅細胞中，在全血具有較長的半衰期（平均接近24周）。在人類，其代謝產物N-脫乙基-布林佐胺與碳酸酐酶結合并聚集在紅細胞中。在有布林佐胺有情況下，其代謝產物主要與碳酸酐酶1型同工酶結合。布林佐胺及N-
關于派立明的相互作用
沒有對派立明與其它藥物的相互作用進行專門研究。在臨床研究中，派立明與噻嗎心安滴眼液同時使用沒有發現有不良相互作用。沒有評測在青光眼的聯合治療中派立明與縮瞳劑、腎上腺素激動劑的聯合應用效果。 沒有評測除β阻滯劑以外的其它抗青光眼藥物在青光眼聯合治療中的聯合應用效果。 派立明是一種碳酸酐酶抑制劑
使用派立明?的注意事項介紹
派立明是一種磺胺類碳酸酐酶抑制劑，雖然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。有報道口服碳酸酐酶抑制劑會導致酸堿紊亂。沒有對早產兒（妊娠時間少于36周）或者不到一周的胚胎進行研究。腎小管功能不成熟或異常的病人有可能發生代謝性酸中毒，因此在使用布林佐胺前應該仔細的平衡獲得的利益和風險。因此磺胺藥的不良反應在
使用派立明的注意事項介紹
派立明是一種磺胺藥，雖然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。因此磺胺藥的不良反應在眼部滴用時仍然可能出現。如果出現嚴重的藥物反應或者過敏，應立即停用眼藥。 口服碳酸酐酶抑制劑和滴用派立明的患者有可能出現已知的與碳酸酐酶抑制有關的全身不良反應。沒有研究同時使用口服碳酸酐酶抑制劑和派立明的作用，因此不推
簡述派立明?的藥物相互作用
沒有對派立明與其它藥物的相互作用進行專門研究。在臨床研究中，派立明與噻嗎心安滴眼液同時使用沒有發現有不良相互作用。沒有評測在青光眼的聯合治療中派立明與縮瞳劑、腎上腺素激動劑的聯合應用效果。 沒有評測除β-受體阻滯劑以外的其它抗青光眼藥物在青光眼聯合治療中的聯合應用效果。 派立明是一種碳酸酐酶
關于萘派地爾膠囊的毒理研究介紹
重復給藥毒性： 大鼠和Beagle犬連續12個月經口給予本品，劑量達100mg/kg/天（按體表面積折算，分別約相當于臨床最大推薦劑量的13和43倍）以上時，犬出現震顫、腹臥或眼臉下垂，大鼠可見體重增長減慢，飲水量、攝食量減少及血液學改變，無毒性影響劑量為25mg/kg。 貴傳毒性： 本品
關于新山地明的毒理研究介紹
新山地明口服給藥的標準試驗系統(大鼠每日口服給藥至17mg/kg和家兔每日口服給藥至30mg/kg)表明環孢素沒有致突變或致畸作用。環孢素在毒性劑量下(大鼠每日口服給藥30mg/kg和家兔每日口服給藥100mg/kg)具有胚胎和胎兒毒性表現為產前和產后死亡率增加胎兒體重下降并同時伴有相應的骨骼發
概述派立明?的藥代動力學
布林佐胺局部滴用后被吸收進全身循環。由于它與碳酸酐酶2型同工酶的高度親和力，因此布林佐胺廣泛分布于紅細胞中，在全血具有較長的半衰期（平均接近24周）。在人類，其代謝產物N-脫乙基-布林佐胺與碳酸酐酶結合并聚集在紅細胞中。在有布林佐胺的情況下，其代謝產物主要與碳酸酐酶1型同工酶結合。布林佐胺及N-
關于利福昔明的毒理研究介紹
1、毒理研究 重復給藥毒性：大鼠每天口服本品25mg/kg、50mg/kg及100mg/kg，連續180天后，耐受性好，除雌鼠血清膽固醇呈劑量相關性增加外（可能為對腸道菌群產生作用的結果），未見其他異常改變。 遺傳毒性：體內外研究未見本品有致突變作用。 生殖毒性：大鼠及家兔給予本品50mg
關于伏立康唑膠囊的毒理研究介紹
重復給藥的毒性研究提示伏立康唑的靶器官為肝臟。與其他抗真菌藥相似，實驗動物發生肝毒性時的血漿暴露量相當于人用治療劑量所達到的暴露量。大鼠、小鼠和狗的實驗發現伏立康唑也可誘導腎上腺發生微小病變。其它對安全性藥理學、生殖毒性和潛在致癌性的常規研究未發現伏立康唑對人體有特殊危害。 生殖研究表明，伏立
關于阿立哌唑膠囊的毒理研究介紹
1、重復給藥毒性 在白種大鼠為期26周劑量60mg/kg的長期毒性研究和為期2年劑量為40和60mg/kg [以mg/m2計，分別相當于人最大推薦劑量（MRHD）的13倍和19倍，以AUC計，相當于人在MRHD時暴露量的7～14倍]的致癌性研究中，動物出現視網膜變性。對白種小鼠和猴視網膜的評中
關于立普妥的毒理學研究介紹
在大鼠進行的一項2年研究中，給予大鼠的劑量水平10，30，和100mg/kg/日，在高劑量的雌性大鼠肌肉中發現2個罕見的腫瘤：一個是橫紋肌肉瘤，另一個是纖維肉瘤．這個劑量顯示的血漿曲線下面積(0-24)值約為口服最大劑量80mg后人類平均血漿藥物暴露的16倍。 在小鼠進行的一項2年致癌牲研究中
關于阿立哌唑片的毒理研究介紹
重復給藥毒性 在白種大鼠為期26周劑量60mg/kg的長期毒性研究和為期2年劑量為40和60mg/kg [以mg/m2計，分別相當于人最大推薦劑量（MRHD）的13倍和19倍，以AUC計，相當于人在MRHD時暴露量的7～14倍]的致癌性研究中，動物出現視網膜變性。對白種小鼠和猴視網膜的評中未見
關于多潘立酮口腔崩解片的毒理研究介紹
1、多潘立酮口腔崩解片的遺傳毒性：雄性和雌性小鼠顯性致死研究、雌性小鼠和雌性大鼠微核試驗、人類淋巴細胞染色體異常研究、果蠅伴性隱性致死試驗和傷寒桿菌Ames代謝活動試驗都沒有發現和遺傳突變相關的證據。 2、多潘立酮口腔崩解片的致癌性：在對小鼠給藥18個月和大鼠給藥24個月的致癌性研究中，雌性小
關于阿立哌唑口腔崩解片的毒理研究介紹
重復給藥毒性 在白種大鼠為期26周劑量60mg/kg的長期毒性研究和為期2年劑量為40和60mg/kg[以mg/m2計，分別相當于人最大推薦劑量(MRHD)的13倍和19倍，以AUC計，相當于人在MRHD時暴露量的7～14倍]的致癌性研究中，動物出現視網膜變性。對白種小鼠和猴視網膜的評中未見視
關于普司立的藥理毒理介紹
一、普司立藥理作用 普司立為第三代硝基咪唑類衍生物，其發揮抗微生物作用的機理可能是：通過其分子中的硝基，在無氧環境中還原成氨基或通過自由基的形成，與細胞成分相互作用，從而導致微生物死亡。 二、普司立的毒理研究： 1、重復給藥毒性：大鼠連續2年給予本品劑量為400mg/kg/日，未見對動物的
關于伏立康唑的藥理毒理介紹
伏立康唑的作用機制是抑制真菌中由細胞色素P450 介導的14α-甾醇去甲基化，從而抑制麥角甾醇的生物合成。體外試驗表明伏立康唑具有廣譜抗真菌作用。本品對念珠菌屬（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐藥株）具有抗菌作用，對所有檢測的曲菌屬真菌有殺菌作用。此外，伏立康唑在體外對其他致病性
關于復方新諾明的藥理毒理介紹
此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。 該品作用機制為：SMZ抑制于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，TMP作用于葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。該品的協同抗菌作用較單藥增強，對其呈現耐藥菌株減
伊立替康的毒理研究
遺傳毒性：伊立替康和SN－38在Ames試驗中均未顯示出致突變性。伊立替康在CHO細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗中顯示了致斷裂作用。 生殖毒性：在嚙齒動物多次給藥試驗中，可見雄性動物生殖器官萎縮。雌性大鼠靜脈注射14C一伊立替康，其放射性可透過胎盤屏障，大鼠和家兔試驗中，可見本品對胚胎和胎兒