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  • 關于厄他培南的藥代動力學

    靜滴該品0.5g、1g和2g后30min內達血藥濃度峰值(Cmax),分別為71.3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注該品1g后生物利用度約為90 ,達峰時間為2.3h,Cmax為67mg/L。 該品的血漿蛋白結合率為92%~95%,濃度低時蛋白結合率較高。主要經腎臟排出,其血漿半衰期為4.3~4.6h。健康青年志愿者靜脈應用同位素標記的該品1g后,尿液和膽汁中藥物排除率分別為80%和10%,尿液中藥物原形和代謝產物各占40%。 [2] 1、吸收 將厄他培南用符合美國藥典標準的1%鹽酸利多卡因注射液(溶于生理鹽水,不含腎上腺素)溶解,肌肉注射推薦劑量1g后,厄他培南幾乎完全被吸收。平均生物利用度約為90%。按每日肌肉注射1g的劑量計算時,達到血漿峰濃度(Cmax)所需的平均時間(Tmax)約為2.3小時。 2、分布 厄他培南能與人的血漿蛋白高度結合,主要是白蛋白。在健康的年輕成人中,當血漿濃度增......閱讀全文

    關于厄他培南的藥代動力學

      靜滴該品0.5g、1g和2g后30min內達血藥濃度峰值(Cmax),分別為71.3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注該品1g后生物利用度約為90 ,達峰時間為2.3h,Cmax為67mg/L。  該品的血漿蛋白結合率為92%~95%,濃度低時蛋白結合率較高。主要經腎臟排出,

    關于厄他培南的簡介

      中文名稱:厄他培南  中文別名:(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸;美洛培南母核;  英文名稱:ertapenem  英文別名:Ertapenem

    關于厄他培南的毒理研究

      遺傳毒性:在下列體外試驗中,包括堿性洗脫/大鼠肝細胞試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗、TK6人淋巴母細胞樣細胞致突變試驗,以及在小鼠體內微核試驗中,均未發現厄他培南有致突變活性,也未發現有基因毒性。  生殖毒性:當給小鼠和大鼠靜脈注射厄他培南的劑量高達700mg/kg/日時,對交配行為、生殖

    關于厄他培南的用法用量介紹

      每次1g,每日1次,靜脈或肌注給藥。靜脈滴注時間應大于30min,肌注可用于靜脈用藥的序貫治療。肌酐清除率≤30ml/min者劑量調整為每次0.5g,每日1次;如在給藥后6h內血液透析,透析后給予補充劑量0.15g。 厄他培南靜脈滴注時每1g應溶解于50ml以上生理鹽水中,每次靜滴時間應大于30

    關于厄他培南的基本信息介紹

      厄他培南化學名為(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸,分子式為C22H25N3O7S,其相對分子量為475.51500,密度是1.55 g/cm3。

    關于厄他培南的禁忌癥介紹

      1.對厄他培南或其他碳青霉烯類過敏者禁用。   2.厄他培南肌注由利多卡因溶液稀釋,不得改用于靜脈給藥,也不得用于利多卡因過敏者或合并嚴重休克、房室傳導阻滯等其他利多卡因禁忌證患者。

    關于厄他培南的注意事項介紹

      在接受β-內酰胺類抗生素治療的患者中,已有嚴重的和偶發的致死性過敏反應的報道。有對多種過敏原過敏的既往史的患者發生這些反應的可能性比較大。曾有報道指出,有青霉素過敏史的患者使用另一種β-內酰胺類抗生素治療時發生了嚴重的過敏反應。開始本品治療以前,必須向患者仔細詢問有關對青霉素、頭孢菌素、其它β-

    亞胺培南/西司他定的藥代動力學

      亞胺培亞胺培南/西司他定口服不吸收,肌內注射或靜脈給藥吸收良好。緩慢靜注亞胺培南250mg、500mg、1000mg后的血藥峰值濃度分別為14~24mg/L、21~58mg/L、41~83mg/L;靜注等量西司他丁后的血藥峰值濃度分別為15~25mg/L、31~49mg/L、56~80mg/L。

    簡述厄他培南的藥理毒理

      該品是一種新型碳青霉烯類抗生素,通過與青霉素結合蛋白(PBP)結合,干擾細菌細胞壁的合成,導致細菌生長繁殖受抑制,少數出現細胞溶解。該品對甲氧西林敏感金葡菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌、腸桿菌科細菌具有高度抗菌活性;嗜血桿菌屬、卡他莫拉菌、腦膜炎奈瑟球菌等對該品高度敏感,但對甲氧西林耐

    關于厄他培南的藥物相互作用介紹

      當厄他培南與丙磺舒同時給藥時,丙磺舒與厄他培南競爭腎小管主動分泌,從而抑制后者的腎臟排泄。這會導致小的但有統計學意義的清除半衰期延長(19%)及增加全身性藥物暴露的程度(25%)。當與丙磺舒同時給藥時,無需調整厄他培南的劑量。由于對半衰期的影響小,建議不要采用同時給予丙磺舒的方法來延長厄他培南的

    簡述厄他培南的適應癥

      本品適用于治療成人由下述細菌的敏感菌株引起的下列中度至重度感染。  1、繼發性腹腔感染:由大腸埃希菌、梭狀芽孢桿菌、遲緩真桿菌、消化鏈球菌屬、脆弱擬桿菌、吉氏擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌或單形擬桿菌引起者。  2、復雜性皮膚及附屬器感染:由金黃色葡萄球菌(僅指對甲氧西林敏感菌株)、化膿性鏈球菌

    關于美羅培南的藥代動力學介紹

      健康志愿者5分鐘內單次靜脈推注美羅培南的血藥峰濃度為:500mg劑量組52mg/mL,1g劑量組112mg/mL,靜脈輸注1g美羅培南2分鐘、3分鐘、5分鐘后,得到的血藥峰濃度分別為110、91、94mg/mL,靜脈輸注500mg美羅培南6小時后,血漿中美羅培南的濃度≤1mg/mL。腎功能正常志

    特殊人群使用厄他培南的介紹

      1、腎功能不全:在26名伴有不同程度的腎功能損害的成年受試者(年齡31歲~80歲)中研究了厄他培南總體和未結合部分的藥代動力學。單次靜脈輸注厄他培南1g后,未結合藥物在輕度腎功能不全病人(Clcr 60-90 mL/min/1.73m)和中度腎功能不全病人(Clcr 31-59mL/min/1.

    使用厄他培南的不良反應介紹

      厄他培南經腸外給藥對患者進行治療期間,最常見的與藥物有關的不良事件為腹瀉(4.3%)、輸藥靜脈的并發癥(3.9%)、惡心(2.9%)和頭痛(2.1%)。  免疫系統:過敏反應,包括過敏性樣的反應  精神紊亂:精神狀態改變(包括激動,攻擊性,譫妄,定向障礙,精神狀態變化)  神經系統紊亂:意識水平

    使用厄他培南過量的相關內容介紹

      對本品藥物過量的處理尚無特定的資料。一般不太可能出現故意的本品過量。在健康成人志愿者中,靜脈輸注本品3g/日共8 天沒有導致明顯的毒性。在成人臨床研究中,不慎在一天內給予高達3g 的本品沒有導致具有臨床重要性的不良事件。在兒童臨床研究中,單劑量靜脈輸注本品40mg/kg(體重),達最大劑量2g,

    簡述注射用亞胺培南西司他丁鈉的藥代動力學

      1、亞胺培南  給健康受試者靜脈輸注泰能?250mg,500mg,1000mg二十分鐘后,亞胺培南的血藥峰濃度范圍分別為:12到20mcg/mL,21到58 mcg/mL,41到83 mcg/mL,對應的平均血藥峰濃度分別為17,39和66 mcg/mL。4到6小時內亞胺培南血漿濃度下降到1 m

    概述卡培他濱片的藥代動力學

      卡培他濱在體外相對無細胞毒性。在體內該藥在酶的作用下轉化為5-氟尿嘧啶(5-FU)發揮作用。  生物活化:  卡培他濱易于從胃腸道吸收。在肝中,一種60KD 的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接著由存在于大多數組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶

    關于氨曲南的藥代動力學介紹

      氨曲南口服不吸收。肌注1g后,血藥峰濃度于 0.8h后到達,為 44.6mg/L,生物利用度 89.5%。分布容積廣,為 20.6L。消除半減期1.9h。靜脈推注1g(推注 10min)的即刻血藥濃度 134mg/L,24h內約 70%以原形由尿液排出,約 1%~2%由糞排出。4h血透可清除該品

    關于利培酮片的藥代動力學介紹

      利培酮經口服后可被完全吸收,并在1~2小時內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。在體內,利培酮經CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,利培酮在體內的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的

    關于倍他樂克的藥代動力學

      美托洛爾在肝臟中代謝,已經撿出的三種主要代謝產物均無有臨床意義的β阻滯效應。血漿半衰期為3~5小時。美托洛爾劑量的5%以原形經腎臟排出,其余均以代謝產物的形式排出。  患者因素:美托洛爾的排出速率幾乎不受腎功能的影響,因此在腎功能損害的患者中,沒有必要調整劑量。肝硬化患者所用的美托洛爾劑量通常與

    關于亞胺培南/西司他定的簡介

      亞胺培南/西司他定,化學藥品,含亞胺培南和西司他丁鈉的兩種等量成分。適用于治療敏感革蘭陽性菌及陰性桿菌所致的嚴重感染如敗血癥、感染性心內膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、尿路感染以及多種細菌引起的混合感染。

    概述厄貝沙坦片的藥代動力學

      口服給藥后,厄貝沙坦吸收很好,其絕對生物利用度大約為60-80%。進食不會明顯影響其生物利用度。  厄貝沙坦血漿蛋白的結合率大約為96%,幾乎不和血液細胞結合,其分布容積為53-93升。  口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后,血液循環內80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛

    關于培氟沙星膠囊的藥代動力學介紹

      培氟沙星膠囊的藥代動力學:  口服吸收迅速而完全,單劑量口服0.4g后,血藥峰濃度(Cmax)約為5~6mg/L。有效血濃度可維持8小時。血消除半衰期(t1/2β)較長,約為10~13小時。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度都能達到有效濃度。本品主要在肝內代謝,約20%~40%自腎排

    關于利培酮片的藥代動力學及貯藏

      藥代動力學  利培酮經口服后可被完全吸收,并在1~2小時內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。在體內,利培酮經CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,利培酮在體內的另外一個代謝途徑為N-脫烴

    關于帕伐他定的藥代動力學介紹

      帕伐他定是親水性制劑。通過多途徑代謝,不需細胞色素P450酶系作用。該藥能夠抑制細胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝臟選擇性,它在肝內濃度是其他組織的200~500倍,極少影響其他機體細胞功能。口服吸收迅速,吸收率為34%,主要作用在肝臟。在血漿中的蛋白結合率50%左右,主要通過膽汁排泄,

    關于西洛他唑的藥代動力學介紹

      1、血藥濃度  給健康成年男子空腹口服給藥1次0.1g時,血藥濃度迅速上升,服藥后3小時可達最高濃度763.9ng/mL。另外,血藥濃度的半衰期呈二室模型,α相為2.2小時,β相為18.0小時。另外,在血漿中可檢出,西洛他唑經脫水生成的OPC-13015及經羥基化而生成的OPC-13213等活性

    關于特普他林的藥代動力學介紹

      口服受肝臟首過效應的影響,生物利用度僅為15%±6%,約30min出現平喘作用,有效血漿濃度為3μg/ml,血漿蛋白結合率為25%,穩態分布容積為1.6L/kg,小兒為(1.57±0.19)L/kg。血漿藥物濃度達峰時間為2~4h,作用持續4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用

    關于司他夫定膠囊的藥代動力學

      司他夫定的藥代動力學參數概括在下表中。在 0.03-4 mg/kg 范圍內,無論是單獨用藥或多重用藥血漿濃度峰值( Cmax )和血漿濃度-時間曲線下面積 (AUC) 與劑量成比例增長。對每 6 、 8 及 12 小時服藥沒有完整的統計。 吸收 :司他夫定口服吸收迅速,通常在 1 小時內達到血漿

    關于氟伐他汀的藥代動力學介紹

      1.吸收:健康志愿者空腹服用氟伐汀鈉后,吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用,吸收減慢。服用氟伐汀鈉膠囊20或40毫克后,一小時達到血漿峰濃度。 其血漿峰濃度分別約為:140和365納克/毫升。無論是晚餐時服藥還是4小時后服藥,曲線下面積(AUC)相同。根據體循環血藥濃度計算,其絕對生物利 用度

    關于他唑巴坦的藥代動力學介紹

      1、他唑巴坦—血漿中濃度  健康成年人靜脈滴注1小時時,血漿中藥物濃度的變化及藥理學參數如圖1和表1所示,他哆巴坦(TAZ)、哌拉西林(PIPC)在血漿中濃度隨用量的增加而上升。兒童靜脈滴注30分鐘后的血消除半衰期同健康人一樣。  2、他唑巴坦—組織內分布  肺、腎、女性生殖器等器官中分布。  

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