本品口服易吸收，口服后存在系統前消除（即在腸道和肝臟中代謝），所以僅有大約給藥劑量40%的藥物到達中央室。它一經吸收就分布到骨骼肌、腎臟、肝臟、消化道、肺臟、脾臟和大腦中，也能穿過胎盤屏障通過乳汁分泌。本品主要經肝臟代謝，雖然僅有一小部分（不到5%）的嗎啡脫甲基成為去甲基嗎啡，但實際上所有的嗎啡都能夠轉變為葡萄糖苷酸代謝物。口服給藥后這些代謝物中3-葡萄糖苷酸嗎啡在血漿中的濃度最高。嗎啡從體內的排泄主要是以3-葡萄糖酸嗎啡形式從腎臟分泌，有小部分以葡萄糖酸結合物從膽汁中分泌，很少一部分進入肝循環。
嗎啡的藥動學參數存在很大的個體間差異，其平均分布容積（Vd）是4L/Kg，終末消除半衰期大約為2～4小時，當給以固定劑量的硫酸嗎啡口服溶液時，大約在一天內達到穩態。對不同患者，嗎啡產生止痛效果的最低血藥濃度不同，尤其對于已經接受有效的μ-阿片激動劑治療的患者，一般顯效時間為15～30分鐘，可持續4～6小時。