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  • 甲磺酸多沙唑嗪控釋片的藥代動力學吸收

    多沙唑嗪控釋片峰/谷濃度比值低于普通片峰/谷濃度比值的?。穩態時,與普通片相比,4 mg多沙唑嗪控釋片的相對生物利用度為54%,8 mg的相對生物利用度為59%。老年患者的藥代動力學參數與年輕患者無顯著差異。分布 :血漿蛋白結合率約為98%。生物轉化 :該品代謝完全,以原型藥物排出體外的不超過5%。多沙唑嗪主要通過O-脫甲基化和羥基化代謝。排泄:半衰期:雙相終末半衰期為22小時。老年患者及腎臟損害患者的藥代動力學無明顯改變。目前有關多沙唑嗪在肝功能受損患者中使用及其與已知影響肝臟代謝藥物(如西咪替丁)作用的資料尚不充分。在一項12例中度肝功能受損患者試驗中,單劑多沙唑嗪的藥時曲線下面積(AUC)升高43%,口服清除率減少40%。與其它完全經肝臟代謝的藥物一樣,肝功能受損患者使用多沙唑嗪應慎重。......閱讀全文

    關于甲磺酸多沙唑嗪片的用法用量介紹

      初始劑量為1mg (半片),以減少體位性低血壓和首劑暈厥的發生率,體位性低血壓多發生在藥后2-6 小時之間,故在首次給藥和每次增加劑量后的這段時間應注意測定血壓。如停藥數天,應按初始治療方案重新開始用藥。  高血壓:初始劑量為1mg (半片),每日1次。根據患者的立位血壓反應(基于服藥后2-6小

    關于甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的簡介

      甲磺酸多沙唑嗪緩釋片,適應癥為良性前列腺增生對癥治療,高血壓。  服用本緩釋片時,應用足量的水將藥片完整吞服,不得咀嚼、掰開或碾碎后服用,不受進食與否的影響.最常用劑量為每日一次4mg。國外臨床使用的最大劑量為每日一次8mg.國內目前尚無此臨床經驗.常用刑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年

    簡述甲磺酸多沙唑嗪片的藥理作用

      多沙唑嗪為選擇性α受體阻滯劑。通過選擇性、競爭性阻斷神經節后α1腎上腺素能受體,達到擴張血管,減少 血管阻力,降低血壓的作用。  多沙唑嗪是α1腎上腺素能受體A1亞型的有效阻滯劑,而前列腺α1受體70%以上為A1亞型,故可通過選擇性阻斷位于基質、被膜和膀胱頸部平滑肌中的α1-腎上腺素能受體(主要

    甲磺酸多沙唑嗪的檢查方法

    氯化物取本品0.1g,加水40m,置水浴中加熱使溶解,放冷,加稀硝酸20ml,搖勻,使甲磺酸析出,濾過,取濾液30ml,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液3.0m1制成的對照液比較,不得更濃(0.06%)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。溶劑水-2%磷酸乙腈溶液(9:1)。供試

    甲磺酸多沙唑嗪的生產要求

    應對生產工藝進行評估以確定形成遺傳毒性雜質甲磺酸烷基酯的可能性。必要時,應采用適宜的分析方法對產品進行分析,以確認甲磺酸烷基酯的含量符合我國藥品監管部門相關指導原則或ICHM7指導原則的要求。

    概述格列吡嗪控釋片的藥代動力學

      格列吡嗪速釋片口服后可快速完全吸收,2型糖尿病患者口服單劑格列吡嗪,絕對生物利用度為100%。格列吡嗪控釋片口服后2-3小時血藥濃度開始升高,6-12小時內達到高峰。連續每日一次格列吡嗪控釋片,在24小時的劑量間隔中格列吡嗪維持了有效的血藥濃度,峰谷波動明顯低于每日2次的格列吡嗪速釋片。21例男

    甲磺酸多沙唑嗪片的檢查和鑒別方法

    鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品的細粉適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含多沙唑嗪5μg的溶液,濾過,取濾液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在245nm的波長處有最大吸收,在25mm與295nm波長處有最小吸

    老年人使用甲磺酸多沙唑嗪片的介紹

      (1)常規劑量的多沙唑嗪可用于腎功能受損的患者及老年患者。  (2)本品在老年高血壓者可能有明顯低血壓反應,須減少每曰維持量。  (3)本品在良性前列腺增生治療中,老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。

    關于甲磺酸多沙唑嗪片的基本信息介紹

      甲磺酸多沙唑嗪片,1.原發性輕、中度高血壓。對于單獨用藥難以控制血壓的患者,可與利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)合用。2.良性前列腺增生的對癥治療。  本品主要成份為甲磺酸多沙唑嗪。其化學名稱為:[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-

    簡述甲磺酸多沙唑嗪片的藥物相互作用

      血漿中大部分(98% )多沙唑嗪與蛋白結合。人血漿體外研究數據表明,多沙唑嗪對地高辛、華法 林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白結合無影響。在臨床用藥中多沙唑嗪與噻嗪類利尿劑、呋喃苯胺酸、|3阻滯劑、非甾體 抗炎藥、抗生素、口服降糖藥、促尿酸藥或抗凝劑合并使用未發現任何不良藥物相互作用。

    甲磺酸多沙唑嗪片的性狀和鑒別方法

    性狀本品為白色或類白色片鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品的細粉適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含多沙唑嗪5μg的溶液,濾過,取濾液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在245nm的波長處有最大吸收,在25mm與

    使用甲磺酸多沙唑嗪片的不良反應介紹

      在有對照的臨床試驗中,最常見的不良反應為體位性低血壓(很少伴有暈厥),非特異性不良反應包括: 頭暈、乏力、低血壓、外周性水腫、呼吸困難、頭痛、不適、體位性頭暈、眩暈、虛弱、嗜睡、胃腸道反應(腹痛、 腹渴、惡心、嘔吐、胃腸炎)、口干、背痛、胸痛、心擇、心動過速、肌痛、支氣管炎、咳嗽、瘙癢、尿失禁、

    簡述甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的使用禁忌

      已知對喹唑啉類或本品的任何成份過敏者禁用。近期發生心肌梗死者禁用,已接受多沙唑嗪治療者如發生心肌梗死,應針對個體情況決定其梗死后的治療,有胃腸道梗阻、食道梗阻或任何程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用本品。

    關于甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的禁忌介紹

      1、孕婦及哺乳期婦女用藥?  孕婦:由于缺乏本品在妊娠時的臨床經驗,因此有關本品在孕期用藥的安全性尚未確定,動物試驗證明無致畸作用.動物試驗發現,高劑量用藥可使胎兒存活率下降。孕期應避免使用本品。  哺乳期:動物試驗發現,多沙唑嗪在動物乳汁中蓄積,尚不清楚本品在人乳汁中的情況,所以哺乳期不應使用

    甲磺酸多沙唑嗪的鑒別方法

    (1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集733圖)一致

    甲磺酸多沙唑嗪膠囊的檢查方法

    有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20粒內容物,混勻,稱取適量(約相當于多沙唑嗪10mg),置2oml量瓶中,加2%磷酸乙腈溶液5ml,超聲使甲磺酸多沙唑嗪溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置50ml量瓶中用溶劑稀釋至刻度,搖勻

    甲磺酸多沙唑嗪的基本性狀

    本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味。本品在二甲基亞砜中溶解,在水、甲醇或乙醇中微溶。

    甲磺酸多沙唑嗪的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約40mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取甲磺酸多沙唑嗪對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40μg的溶液。色譜條件用十

    關于甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的毒理研究介紹

      生殖毒性 大鼠口服20mg/kg/日甲磺酸多沙唑嗪(AUC為人每日口服12mg的4倍)可見雄性生殖力下降,停藥后兩周可恢復。家兔和大鼠分別口服41和20mg/kg/日(其血藥濃度分別為人每日口服12mg本品Cmax和AUC的10和4倍).對胎兒未見影響.家兔給與82mg/kg/日可見胎兒存活率下

    使用甲磺酸多沙唑嗪緩釋片過量的危害介紹

      如果藥物過量導致低血壓,患者應立即平臥,取頭低位.可根據個體情況,采取其它必要的支持治療。由于多沙唑嗪與血漿蛋白結合率高,藥物過量不宜采用透析法。

    使用甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的注意事項

      患者須知  服用本品時將藥片完整吞服,不應咀嚼,掰開或碾碎。在此緩釋片中,多沙唑嗪被置入一個不能被吸收的外殼中緩慢釋放藥物。空殼被排出并可能在大便中見到。  體位性低血壓/暈厥  與所有的α受體阻滯劑一樣,小部分患者在治療初始階段,會出現體位性低血壓,表現為頭暈和無力,極少出現意識喪失(暈厥).

    關于甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的藥理作用

      作用機理:選擇性,競爭性地阻斷神經節后α1腎上腺素能受體.降低外周血管阻力同時松馳基質、被膜和膀胱頸部平滑肌。  藥效學作用:選擇性、競爭性阻斷神經節后α1腎上腺素能受體.血壓因外周血管阻力降低而下降.每日服藥一次,血壓適度降低并可維持24小時.維持治療階段臥位血壓與立位血壓幾無差別,未發現藥物

    伊核甲磺酸多沙唑嗪片的使用注意事項

      心絞痛患者在接受多沙唑嗪治療之前應先采用可有效預防心絞痛發作的藥物治療。心絞痛患者從β受體阻滯劑轉換為多沙唑嗪時,應充分注意β受體阻滯劑的撤藥反應,直到患者血液動力學穩定后才開始服用多沙唑嗪。 有癥狀的心衰患者,在服用多沙唑嗪之前應先接受針對心衰治療。接受過心衰治療的患者,考慮到病情惡化的可能,

    卡左雙多巴控釋片的藥代動力學

      卡左雙多巴控釋片在4至6小時內釋放出有效成份。該劑型使左旋多巴的血藥濃度波動較小,血漿峰值濃度比普通片低60%。  臨床試驗中,運動失調的患者服用本品的“關”時間低于服用普通片的患者。據病人和醫生評價,經本品治療,“開”和”關”現象的總改善率和日常活動能力好于普通片。患者認為,與普通片相比,卡左

    甲磺酸多沙唑嗪的類別和貯藏方法

    類別抗高血壓藥貯藏遮光,密封保存。

    甲磺酸多沙唑嗪膠囊的基本性狀

    本品內容物為白色或類白色粉末。

    甲磺酸多沙唑嗪的雜質和制劑類型

    制劑(1)甲磺酸多沙唑嗪片(2)甲磺酸多沙唑嗪膠囊雜質質HO2CC9H8O4180.16 2,3-二氫苯并[b][1,4]二嗯英2-羧酸

    甲磺酸多沙唑嗪膠囊的鑒別方法

    1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。2)取本品的內容物適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含多沙唑嗪5μg的溶液,濾過,取濾液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在245mm的波長處有最大吸收,在225nm與295nm的波長處有最小吸收

    甲磺酸多沙唑嗪膠囊的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品10粒,分別將內容物傾入25ml(1mg規格)或50ml(2mg規格)量瓶中,囊殼用流動相適量清洗,洗液并人量瓶中,加流動相適量,超聲使甲磺酸多沙唑嗪溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液取甲磺酸多沙唑嗪對照品,精密稱定,

    簡述甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的藥物相互作用

      血漿中大部分(98%)多沙唑嗪與蛋白結合。人血漿體外數據表明,多沙唑嗪對地高辛、華法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白結合無影響。在臨床用藥中多沙唑嗪與噻嗪類利尿劑、呋喃苯胺酸、β阻滯劑、非甾體類抗炎藥物、抗生素、口服降糖藥、促尿酸藥或抗凝劑合并使用未發現任何不良的藥物相互作用。

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