主要含蒽醌類、萘醌類茜草酸苷、環烯醚萜類等成分。
⑴蒽醌類
茜草屬植物的主要成分，分離出蒽醌類單體49個，其中游離醌37個，以前分離出的有茜草素、茜草色素、黑茜素、羥基茜草素、偽羥基茜草素等。后來又分離出七種蒽醌，有1，2，6-三羥基-2-甲基蒽醌，1-羥基蒽醌等。
⑵萘醌類
為蒽醌類生物合成的中間體，已分離出8個。有茜草酸苷Ⅰ、茜草酸苷Ⅱ等。又分離出四個萘酸甲酯化合物，為茜草內酯、二氫大葉茜草草素、2-(3′-羥基)異戊基-3-甲氧羰基-1，4-萘氫醌-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷等。
⑶環己肽類
分離出該類成分6個，名為RA-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ和Ⅶ，為茜草屬植物的抗癌活性成分。
⑷萜類
從茜草及其變種黑果茜草中分得多個五環三萜。
⑸多糖
從茜草分得三種多糖(RPS-1，-2，-3)，其糖基為阿拉伯糖、葡萄糖、鼠李糖、木糖、半乳糖、甘露糖。RPS-2和RPS-3有較明顯的清除自由基的作用。
⑹微量元素
鐵、銅、鋅、錳等。
⑺其他
有大葉茜草素，β-谷甾醇、胡蘿卜苷、東莨菪素、蔗糖、檸檬酸、蘋果酸、酒石酸，飽和及不飽和脂肪酸。