伊曲康唑系三唑類衍生物，具有廣譜的抗菌活性。
體外試驗結果顯示：伊曲康唑在藥物濃度≤0.025~0.8ug/mL小時，可抑制人多種病原性真菌的生長，包括白念珠菌、非白念珠菌屬、典霉菌屬、毛孢子菌屬、地霉菌屬，新型隱球菌，皮膚癬菌和多數暗色孢科真菌如產色芽生菌屬、組織胞漿菌屬、波伊德假霉樣真菌和馬爾尼非青霉菌屬。
伊曲康唑不能抑制的主要真菌有接合菌綱（如：根霉菌屬、根毛菌屬、毛霉屬和犁頭霉屬）、鐮刀菌屬、足放線病菌屬和帚霉菌屬。
體外試驗證明曲康唑可阻礙真菌細胞中麥角固醇的合成，而麥角固醇則是真菌細胞膜的重要組成部分，影響其合成最終產生了抗真菌的作用。