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  • 發布時間:2024-05-29 09:59 原文鏈接: 希羅達卡培他濱的毒理研究

      目前尚無足夠多的研究評價卡培他濱的致癌性。卡培他濱在體外不引起細菌(Ames試驗)或哺乳動物細胞(中國倉鼠V79/HPRT基因突變分析)突變。卡培他濱在體外對人外周血淋巴細胞有致斷裂作用,而在小鼠骨髓活體內(微核試驗)卻無致斷裂作用。氟尿嘧啶引起細菌和酵母的突變,還在小鼠體內的微核試驗中引起染色體異常。

      在小鼠的生育能力和總繁殖表現的研究中,口服卡培他濱760mg/kg/天擾亂了發情期并導致生育能力下降。在妊娠小鼠中,此劑量下無胚胎存活。發情期的擾亂是可逆的。該劑量在這個試驗中引起了雄性的退化改變,包括精母細胞和精子細胞數目的減少。單獨的藥代動力學研究顯示,對應于小鼠該5’-DFUR AUC值的劑量大約是患者每日建議劑量的0.7倍。

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